布加替尼（brigatinib）是一种下一代间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 抑制剂，与克唑替尼相比，在晚后期 ALK 抑制剂初治 ALK 阳性非小细胞肺中表现出优异的无进展生存期 (PFS) 和改善的健...

2016 年 4 月至 2017 年 8 月时间段，275 名患病者被纳入并随机分配至布加替尼（brigatinib）（n = 137）或克唑替尼（n = 138）。基线要素，包括年龄、性别、ECOG...

最常见（> 25% 的患病者）任何级别的医治出现的 AE (TEAE) 是胃肠道事件、血肌酸磷酸激酶 (CPK) 上升、咳嗽和转氨酶上升。3-5 级 TEAE 区别发生在布加替尼（brigati...

在数据截止时，ITT 人群中发生了 150 次 PFS 事件（布加替尼（brigatinib），137 名患病者中的 63 名 ；克唑替尼，138 名患病者中的 87 名 ）。与克唑替尼相比，布加替尼...

布加替尼（brigatinib）和艾乐替尼之间的 PFS 没有显着差异，所有参与者的 HR（布加替尼比较艾乐替尼）（95% CrI）区别为 1.171（0.702 至 1.841）和 CNS 转移扩散...

与第一代 ALK 抑制剂克唑替尼相比，第二代 ALK 抑制剂艾乐替尼最近在晚后期间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 重排非小细胞肺癌 (NSCLC) 中显示出优越的治疗效果，确立了艾乐替尼作为新的标准一线治...

奥希替尼已被证明能够克服表皮生长因子受体 (EGFR)-T790M，这是对第一代 EGFR-酪氨酸激酶抑制剂 (EGFR-TKI) 最相关的获得性耐受药物。然而，损害 EGFR 797 位半胱氨酸残基...

使用不同剂量 ALK 抑制剂（如艾乐替尼、色瑞替尼、布加替尼（brigatinib）和克唑替尼）的单臂临床实验的荟萃分析表明，ALK-p NSCLC 合并 CNS 转移扩散的综合客观缓解率区别为 79...

迄今为止，尚无头对头试验对比布加替尼（brigatinib）和艾乐替尼对间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 重排阳性 (ALK-p)、ALK 抑制剂初治的晚后期非小细胞肺癌 (NSCLC) 的治疗效果伴有中...

布加替尼（brigatinib）围绕一个双苯胺嘧啶核心构建，该核心以 U 形构象占据 ALK 的 ATP 结合位点。布加替尼含有多种化学特点，可延长其对 ALK 的亲和力，而这些化学特点是克唑替尼所缺...