鲁索替尼（JAKAVI）

描述

商品描述

【说明书】

　　有效成分:鲁索替尼磷酸盐

　　辅料:微晶纤维素、硬脂酸镁、无水胶态-氧化硅、羧甲淀粉钠A、羟基丙基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮

　　适应症:骨髓纤维化(MF)，包括原发性MF、继发于PV或ET的MF。

　　注意事项:

　　1、血细胞计数:在用本药之前必须做全血细胞计数，用药初始必须每2-4周检测一次全血细胞计数，根据临床及实验室指标调整剂量。2、起始剂量:

　　①PIt 100-200X 10%/L，推荐起始剂量为15mg bid po②Pl>200X 10%/L,推荐起始剂量为20mg bid pe

　　③关于PIt在50-100X 10%/L的患者的起始剂量，尚无足够信息。这些病人的最大推荐起始剂量为5mgbidpo且须慎重应用。

　　剂量调整

　　剂量应根据用药疗效和安全性调整。在PIt<50X 10%/L或Neut#<0.5X 10%L时须停药;在PIt恢复至50X 10%/L以上L或Neut#恢复至0.5X 10%/L以上时，需从5mg bid开始应用，在严密监测全血细胞计数的情况下逐渐加量。在PIt<100X10%L时，为避免因血小板严重减少而停药，须减量使用。如果疗效不足，在PIt和Neut#足够的情况下，可最大按5mg bid加量。在以起始剂量治疗的最初4周内，不能够加量。4周以后，加量间隔时间应至少大于2周。本药推荐最大用量为25mg bid如果用药过程中漏服，不必补服，继续常规剂量应用即可。如果患者受益大于所获风险，那么应坚持持续应用本药。

　　与强CYP3A4抑制剂合用时的剂量调整

　　强CYP3A4抑制剂与本药同时使用，可增加本药相关的血液学毒性和临床副作用的发生率，所以如果本药和CYP3A4抑制剂合用，则日剂量应减半。例: 原先用药为15mg bid 合并应用CYP3A4抑制剂时,应减量为7.5mg bid或 15mg qd。

　　特殊人群用药

　　1.肾功能损伤患者:如果患者合并严重的肾损伤(Ccr<30m/min),基于PIt所得的初始计量应减量50%。严重肾功能损伤患者在接受Jakavi治疗时，必须严密监测肾功能指标，必要时减量，以避免发生药物不良反应。对于接受透析治疗的晚期肾病患者的最佳剂量选择，尚无充足数据。根据有效数据，对于这类患者，推荐剂量为15-20mg bid( 如果血细胞计数符合标准)，且仅能在每次透析治疗后应用，必须严密观察疗效及安全性。

　　2.肝功能损伤患者:如果患者合并任何的肝功能损伤，基于PIt所得的初始计量应减量50%。严重肝功能损伤患者在接受Jakavi治疗时，必须严密监测肝功能指标，必要时减量，以避免发生药物不良反应。3.小儿用药:尚无相关研究。

　　4.老年用药:无需额外的剂量调整。用法:口服。空腹或与食物同服。

　　禁忌症:对本品有效成分或其他任何成分过敏者。

　　警告和注意事项:

　　1.血细胞减少:本品可导致诸如血小板减少症、贫血和中性粒细胞减少症。在用药之前必须行全血细胞计数检查。研究中发现，PIt- <200X 10%/L的患者，在使用Jakavi治疗过程中，更容易发生血小板减少症。总体上,通过减量或暂时停药可以逆转由本药导致的血小板减少症，但是必要时可能需要血小板输注。发生贫血的患者可根据实际情况减量或暂时停药，必要时输注红细胞治疗。发生中性粒细胞减少症(Neut<0.5X 10/L)时，通过减量或暂时停药，是可以逆转的。在应用本药治疗过程中，必须严密监测全血细胞计数。

　　2.感染:病人接受本药治疗时，须评估其发生细菌、分支杆菌、真菌剂病毒感染的风险，曾有MF患者在接受Jakavi治疗过程中发生肺结核的报道。在严重感染控制之前，不应给予Jakavi治疗。临床医师须严密观察本药治疗过程中患者是否有感染征象，如果有感染征象，应尽早给予合理治疗。

　　3.带状疱疹:接受本药治疗的患者有可能发生带状疱疹，所以临床医师须在治疗前告知患者一些带状疱疹的早期表现，以便早期发现，及时对症处理。

　　4. 进行性多灶性白质脑病PML):有报道指出，MF患者在接受Jakavi治疗时可发生进行性多灶性白质脑病，所以临床医师必须警惕一些能够预示PML的神经系统表现。
　　【储存】 贮存在室温20°C至25°C(68°F至77°F)；外出允许温度为15°C和30°C间(59°F和86°F)。