布加替尼(brigatinib)有CNS活性吗-

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摘要

除ROS1耐受药物性突变外,克唑替尼的中枢神经系统渗透性差是中枢神经系统进展和医治失败的常见原理。在色瑞替尼中的II期研究ROS1阳性NSCLC,25%和63%

  除ROS1耐受药物性突变外,克唑替尼(crizotinib)的中枢神经系统渗透性差是中枢神经系统进展和医治失败的常见原理。在色瑞替尼(ceritinib)中的II期研究ROS1阳性NSCLC,25%和63%的患病者有区别颅内响应和颅内疾病控制。色瑞替尼(ceritinib)在ALK重组NSCLC的临床前和临床研究中均显示出优异的CNS活性。那布加替尼(brigatinib)有CNS活性吗?

  在I / II期ALTA试验中,布加替尼(brigatinib)颅内应答率为53%。既往未接受过放射性疗法的患病者和放射性疗法后进展的患病者的颅内反应率相似。尽管未记录布加替尼(brigatinib)在ROS1阳性NSCLC中的CNS活性,但鉴于ALK重排的NSCLC中的发现,它可能优于克唑替尼(crizotinib),甚至可能优于色瑞替尼(ceritinib) 。色瑞替尼(ceritinib)和布加替尼(brigatinib)在患病者中的CNS活性均值得注意。

  布加替尼(brigatinib)有CNS活性吗?色瑞替尼(ceritinib)在先前接受过辐射的CNS病变中引发起了反应,而布加替尼(brigatinib)可以在两次接受过辐射的CNS转移扩散中维持颅内疾病的控制。我们的患病者对伊立木单抗和放射医治无效,但随后对随后的ROS1反应迅速定向医治,再次凸显了癌基因驱动的非小细胞肺癌的某些亚型患病者缺乏二线免疫检测点单一治疗方法的好处。

  在临床实验中正在研究几种ROS1导向的TKI。在等待这些试验的结果时,色瑞替尼(ceritinib)和布加替尼(brigatinib)可能仍在医治耐克唑替尼(crizotinib)的ROS1阳性NSCLC中发挥作用。该报告进一步强调了对有效的ROS1抑制剂的需求,该抑制剂具有抗性突变和更好的CNS渗透性。

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布加替尼(brigatinib)有CNS活性吗-
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