布加替尼(brigatinib)的工作原因是啥-

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布加替尼的工作原因是啥?布加替尼是一种多靶点激酶抑制剂,主要用于医治先前已接受克唑替尼或对克唑替尼具有耐受药物性的晚后期非小细胞肺癌(NSCLC)的间变性淋巴瘤

  布加替尼(brigatinib)的工作原因是啥?布加替尼(brigatinib)是一种多靶点激酶抑制剂,主要用于医治先前已接受克唑替尼(crizotinib)或对克唑替尼(crizotinib)具有耐受药物性的晚后期非小细胞肺癌(NSCLC)的间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性患病者。在这项研究中,我们致力于通过实验和计算方式阐明布加替尼(brigatinib)与人α-1-酸糖蛋白(HAG)之间的互相作用机制。稳态荧光和紫外可见光谱测量表明,布加替尼(brigatinib)能够以静态猝灭方法猝灭HAG的固有荧光,并形成化学计量比为1:1的布加替尼(brigatinib)-HAG复合物。

  研究结果表明,由于较高的结合常数2.91×10,布加替尼(brigatinib)对HAG具有更强的亲和力5M-1在298 K处。从热力学参数分析能够证明,布加替尼(brigatinib)以焓驱动方法自发地与HAG结合,稳定布加替尼(brigatinib)-HAG配合物的主要作用力是氢键和疏水互相作用。实验结果还表明,结合互相作用引发起色氨酸残基周围的微环境变化和HAG二级结构的改变。金属离子如Mg 2+,Zn 2+,Ca 2+,Ni的存在2+和Co2+影响结合互相作用,从而改变布加替尼(brigatinib)的医治效果。

  分子对接结果表明,布加替尼(brigatinib)嵌入到HAG的疏水腔中。实验和计算结果证明,氢键和疏水互相作用以及静电能和范德华力在结合过程中起着主导作用。作为第二代ALK激酶抑制剂,布加替尼(brigatinib)抑制ALK激酶的能力是克唑替尼(crizotinib)的12倍。结构中的U形双氨基氨基嘧啶骨架提供了与ALK ATP附着位点结合的机遇。其对ALK的选择性归因于氧化膦基团的存在。

  此外,布加替尼(brigatinib)和西妥昔单抗或帕尼单抗的联合抗肿瘤作用克服了EGFR突变的非小细胞肺癌中EGFR C797S突变赋予的奥西替尼耐受药物性。然而,当药品被吸收然后进入血液循环系统时,它们通过与转运蛋白结合而分布到全身,从而起到医治作用。因此,药品与转运蛋白的结合行为在进一步阐明药品的药代动力学和药代动力学中起着关键作用。

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