布加替尼(brigatinib)的医治潜力大吗-

　　在过去的十年中，间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性非小细胞肺癌患病者的医治取得了重要的医治进展。克唑替尼(crizotinib)是首个获得批准的ALK抑制剂，与化学疗法相比具有显着优势。但是，患病者不可避免地会发展疾病进展，尤其是在中枢神经系统中，并对克唑替尼(crizotinib)产生抵抗力。已经开发了几种下一代ALK抑制剂来克服这些耐受药物机制，并已证明在克唑替尼(crizotinib)难治性非小细胞肺癌（包括中枢神经系统）中具有临床好处。布加替尼(brigatinib)是第二代ALK抑制剂，对ALK和其他几个靶标具有高水平的活性。那布加替尼(brigatinib)的医治潜力大吗？

　　布加替尼(brigatinib)的医治潜力大吗？在I / II期和ALTA临床研究中，布加替尼(brigatinib)已显示出在克唑替尼(crizotinib)上进展后的实质性和持久性反应以及颅内反应。它具有可接受的安全特性，但已观察到初期肺毒性，因此建议每天吃180 毫克（含导入剂）。总体而言，180mg（含导入）的治疗效果一直优于90mg。

　　两项关键性试验导致了布加替尼(brigatinib)及其未来方向的加速批准。布加替尼(brigatinib)是一种基于嘧啶的分子，含有带有邻二甲基氧化膦取代基的C4苯胺。它是一种合成的口服TKI，平均血浆消除半衰期为25小时，肝脏清除是主要的排泄途径。

　　布加替尼(brigatinib)的医治潜力大吗？在使用ALK阳性细胞系的临床前研究中，布加替尼(brigatinib)抑制ALK激酶的效力比克唑替尼(crizotinib)高12倍。它显示出高度的选择性，仅抑制11种其他天然或突变型激酶，包括ROS1，FLT3以及FLT3（D835Y）和EGFR（L858R）的突变体。它对TEGFRM耐受药物突变（L858R / T790M），天然EGFR，IGF1R和INSR表现出对EGFR的中等活性，但不抑制MET。与克唑替尼(crizotinib)，塞立替尼和阿来替尼相比，布加替尼(brigatinib)对所有17种继发性ALK突变（包括最顽固的G1202R）均显示出优异的活性和抑制特性。

　　那布加替尼(brigatinib)好多钱？布加替尼(brigatinib)还没在我国获得批准上面市，所以中国没有布加替尼(brigatinib)价钱。在国外，布加替尼(brigatinib)有武田生产的专利药，还有仿制药物，不同版本的布加替尼(brigatinib)价钱是不一样的，武田生产的布加替尼(brigatinib)一瓶要好几万，相比之下，布加替尼(brigatinib)仿制药物要便宜很多，一瓶几千元。【微信：yaodaoyaofang】扫描下方二维码了解更多：

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