布加替尼(brigatinib)的医治潜力大吗-

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摘要

在过去的十年中,间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性非小细胞肺癌患病者的医治取得了重要的医治进展。克唑替尼是首个获得批准的ALK抑制剂,与化学疗法相比具有显着优势。但

  在过去的十年中,间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性非小细胞肺癌患病者的医治取得了重要的医治进展。克唑替尼(crizotinib)是首个获得批准的ALK抑制剂,与化学疗法相比具有显着优势。但是,患病者不可避免地会发展疾病进展,尤其是在中枢神经系统中,并对克唑替尼(crizotinib)产生抵抗力。已经开发了几种下一代ALK抑制剂来克服这些耐受药物机制,并已证明在克唑替尼(crizotinib)难治性非小细胞肺癌(包括中枢神经系统)中具有临床好处。布加替尼(brigatinib)是第二代ALK抑制剂,对ALK和其他几个靶标具有高水平的活性。那布加替尼(brigatinib)的医治潜力大吗?


布加替尼(brigatinib)的医治潜力大吗-
  布加替尼(brigatinib)的医治潜力大吗?在I / II期和ALTA临床研究中,布加替尼(brigatinib)已显示出在克唑替尼(crizotinib)上进展后的实质性和持久性反应以及颅内反应。它具有可接受的安全特性,但已观察到初期肺毒性,因此建议每天吃180 毫克(含导入剂)。总体而言,180mg(含导入)的治疗效果一直优于90mg。

  两项关键性试验导致了布加替尼(brigatinib)及其未来方向的加速批准。布加替尼(brigatinib)是一种基于嘧啶的分子,含有带有邻二甲基氧化膦取代基的C4苯胺。它是一种合成的口服TKI,平均血浆消除半衰期为25小时,肝脏清除是主要的排泄途径。

  布加替尼(brigatinib)的医治潜力大吗?在使用ALK阳性细胞系的临床前研究中,布加替尼(brigatinib)抑制ALK激酶的效力比克唑替尼(crizotinib)高12倍。它显示出高度的选择性,仅抑制11种其他天然或突变型激酶,包括ROS1,FLT3以及FLT3(D835Y)和EGFR(L858R)的突变体。它对TEGFRM耐受药物突变(L858R / T790M),天然EGFR,IGF1R和INSR表现出对EGFR的中等活性,但不抑制MET。与克唑替尼(crizotinib),塞立替尼和阿来替尼相比,布加替尼(brigatinib)对所有17种继发性ALK突变(包括最顽固的G1202R)均显示出优异的活性和抑制特性。

  那布加替尼(brigatinib)好多钱?布加替尼(brigatinib)还没在我国获得批准上面市,所以中国没有布加替尼(brigatinib)价钱。在国外,布加替尼(brigatinib)有武田生产的专利药,还有仿制药物,不同版本的布加替尼(brigatinib)价钱是不一样的,武田生产的布加替尼(brigatinib)一瓶要好几万,相比之下,布加替尼(brigatinib)仿制药物要便宜很多,一瓶几千元。【微信:yaodaoyaofang】扫描下方二维码了解更多:

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