布加替尼(brigatinib)对哪些突变有活性-

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布加替尼对哪些突变有活性?布加替尼是一种口服的酪氨酸激酶抑制剂(TKI),其抑制ALK激酶的活性比克唑替尼高12倍。此外,它还抑制ROS1激酶,并针对几种ALK

  布加替尼(brigatinib)对哪些突变有活性?布加替尼(brigatinib)是一种口服的酪氨酸激酶抑制剂(TKI),其抑制ALK激酶的活性比克唑替尼(crizotinib)高12倍。此外,它还抑制ROS1激酶,并针对几种ALK突变表现出临床前活性。在临床实验的½期中评估了多剂量的布加替尼(brigatinib)(30-300 毫克),发现71名经克唑替尼(crizotinib)预处置的ALK阳性进展为NSCLC的入选患病者的客观缓解率(ORR)为72%。

  在任何情况下,考虑到发生肺毒性并开始用布加替尼(brigatinib)进行更高的初次测量,均选择了90 毫克 OD和180 毫克 OD的剂量,再以90 毫克进行7天的医治,以在“ ALTA”中进行其他测试第二程度。“ ALTA”试验包括222例用克唑替尼(crizotinib)预处置的ALK阳性NSCLC(90mg组为112例; 180mg组为110例)。

  值得注意的是,ORR在180mg组中的数值较高,为54%,而在90mg组中为45%。同样,中位无进展生存期区别为12.9个月和9.2个月。通常,此信息极具说服力,并支持在180mg剂量的克唑替尼(crizotinib)耐受药物病例和90mg的7天导入剂量下使用布加替尼(brigatinib)。

  在“ ALTA”试验中,与其他第二代ALK抑制剂相比,布加替尼(brigatinib)在中枢神经系统中还显示出药理活性。那布加替尼(brigatinib)好多钱?布加替尼(brigatinib)的价钱在不同国家是不一样的,而且布加替尼(brigatinib)的价钱还受版本的影响,
布加替尼(brigatinib)对哪些突变有活性-
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