布加替尼(brigatinib)对突变靶点有更广泛的活性-

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摘要

赛可瑞对ALK,MET和ROS1具有活性。它是美国食品和药品管理局(FDA)根据PROFILE 1014研究结果,批准医治ALK阳性非小细胞的靶向药物。然而,赛

  赛可瑞(xalkori)对ALK,MET和ROS1具有活性。它是美国食品和药品管理局(FDA)根据PROFILE 1014研究结果,批准医治ALK阳性非小细胞的靶向药物。然而,赛可瑞(xalkori)的中枢神经系统渗透率低是一个重大的医治弱点,尤其是对于具有基线脑转移扩散的患病者。布加替尼(brigatinib)是一种高效的ALKTKI,对ROS1和T790M阳性疾病具有活性。与艾乐替尼(alectinib)相比,它对克唑替尼(crizotinib)耐受药物的突变具有更广泛的活性。

  最初,布加替尼(brigatinib)被批准用于克唑替尼(crizotinib)耐受药物后医治。对PROFILE 1005和PROFILE 1007试验中的赛可瑞(xalkori)进行的回顾性分析显示,未经医治的脑转移扩散患病者的颅内反应率为18%,而经过医治的脑转移扩散患病者的颅内反应率为33%。未经医治和经医治的BM患病者的颅内PFS中位数区别为5.9个月和6个月。对于先前未接受过医治和接受过医治的BMs的患病者,脑转移扩散是约70%的患病者常见的进展部位。

  随后,一项III期临床实验证明了初治患病者中布加替尼(brigatinib)优于克唑
布加替尼(brigatinib)对突变靶点有更广泛的活性-
替尼(crizotinib)的优势。在耐克唑替尼(crizotinib)的情况下,对I / II期和II期试验进行的探索性分析显示,I / II期研究的颅内RR为53%,而I / II期研究为67%。该臂的剂量为180 毫克 /天,在ALTA研究中以90 毫克的剂量每日进行7天导入(臂B)。颅内PFS的中位数为14.6至18.4个月。

  在未经医治的情况下,对于可测疾病的患病者,ALTA-1L试验显示,布加替尼(brigatinib)组的颅内RR为78%,而克唑替尼(crizotinib)的为29%。与克唑替尼(crizotinib)相比,布加替尼(brigatinib)与较低的颅内疾病进展率相关(19%v区别为9%)。总之,对于在克唑替尼(crizotinib)医治过程中出现病症性BM的患病者,我们建议对有病症的CNS疾病进行局部医治,然后再使用布加替尼(brigatinib)。对于使用克唑替尼(crizotinib)和无病症BM的疾病进展的患病者,我们建议使用布加替尼(brigatinib)。

  那布加替尼(brigatinib)好多钱?中国没有布加替尼(brigatinib),所以也没布加替尼(brigatinib)价钱说明。在国外,布加替尼(brigatinib)有多个版本,不同版本价钱是不一样的,此外布加替尼(brigatinib)价钱还受地区、规格的影响,所以不能一概而论。其中性价比更高的是老挝版布加替尼(brigatinib)。详细【微信:yaodaoyaofang】扫描下方二维码了解更多:

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