布加替尼(brigatinib)是第二代ALK抑制剂-

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摘要

布加替尼是目前唯一的ALK、EGFR双靶点抑制剂,对ALK的抑制作用是克唑替尼的12倍。尤其对ALK G1202R突变具有效果,少见的氢键受体赋予其高度选择性的

  布加替尼(brigatinib)是目前唯一的ALK、EGFR双靶点抑制剂,对ALK的抑制作用是克唑替尼(crizotinib)的12倍。尤其对ALK G1202R突变具有效果,少见的氢键受体赋予其高度选择性的药效。NCT01449461是关于布加替尼(brigatinib)的多中心Ⅰ期研究,纳入患病者中包括79例ALK阳性的非小细胞肺癌(NSCLC),通过剂量递增确定Ⅱ期研究的剂量为180 毫克 qd。

  统计此前接受过克唑替尼(crizotinib)耐受药物的患病者,ORR为72%,颅内反应率为53%,平均无进展生存期为13.4个月,长于色瑞替尼(ceritinib)和艾乐替尼(alectinib)的同期数据。ALTA Ⅱ期临床实验结果在2017年WCLC大会上公布,本研究分为布加替尼(brigatinib)A组(90 毫克/d)和B组(90 毫克/d共7天,转为180 毫克/d)。区别经过16.8个月与18.6个月的中位随访期,IRC评估的两组ORR区别为51%与55%,DOR为13.8个月与14.8个月,mPFS为9.2个月与16.7个月;两组中位OS为NR和27.6个月。

  脑转移扩散方面,两组基线脑转移扩散可测量者颅内缓解率为50%与67%,DOR为NR与16.6个月;两组脑转移扩散者(无论是是否为可测量病灶)mPFS为12.8个月与18.4个月,ALTA试验的治疗效果与安全特性数据支持继续采用布加替尼(brigatinib)180 毫克/d的给药方案进行Ⅲ期试验。

  2017年4月28日基于该结果FDA批准布加替尼(brigatinib)用于二线医治ALK阳性NSCLC。ALTA-1L研究(布加替尼(brigatinib)比较克唑替尼(crizotinib)Ⅲ期研究)已经启动并于2016年4月开始招募患病者,期待这一研究可为一线医治再添有力武器。布加替尼(brigatinib)总体安全特性较好,常见不良反应包括血肌酐及磷酸激酶上升、高血压、脂肪酶上升、肺炎及皮疹等,大多在减量或停药后好转。

  布加替尼(brigatinib)好多钱?布加替尼(brigatinib)是武田生产的,目前已经在全球40多个国家获得批准面市了,不过不包括国内。在国外,布加替尼(brigatinib)专利药是非常贵的,一瓶要好几万,此外布加替尼(brigatinib)还有仿制药物面市,对于中国患病
布加替尼(brigatinib)是第二代ALK抑制剂-
者来说30天几万元的药费,大部分患病者家庭都是承受不起的,所以更多的是选择了布加替尼(brigatinib)仿制药物,好在布加替尼(brigatinib)仿制药物的治疗效果与专利药是一样的,之所以价钱便宜是因为没有研发成本。【微信:yaodaoyaofang】扫描下方二维码了解更多:

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