布加替尼(brigatinib)对2型神经纤维瘤有效吗-

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摘要

神经纤维瘤病2型(NF2)是一种常染色体显性遗传疾病,由肿瘤抑制基因NF2的种系突变引发起,该基因编码蛋白Merlin。NF2患病者可能会出现双侧前庭神经鞘瘤,

  神经纤维瘤病2型(NF2)是一种常染色体显性遗传疾病,由
布加替尼(brigatinib)对2型神经纤维瘤有效吗-
肿瘤抑制基因NF2的种系突变引发起,该基因编码蛋白Merlin。NF2患病者可能会出现双侧前庭神经鞘瘤,这会导致听力障碍,并在神经系统的其他区域产生神经鞘瘤。由于肿瘤的性质和位置,与NF2相关的发病概率和去世率很高,并且尚无有效的化疗干预措施。高通量体外细胞生存力筛选显示,间变性淋巴瘤激酶(ALK)抑制剂是选择性抑制Nf2的最好竞争者缺陷的鼠雪旺细胞。布加替尼(brigatinib)是一种小分子多受体酪氨酸激酶抑制剂,经FDA批准用于ALK阳性转移扩散性非小细胞肺癌。那布加替尼(brigatinib)对2型神经纤维瘤有效吗?

  因此,我们假设在我们的基因工程小鼠NF2(Nf2f / f;Postn-Cre+)模型中,布加替尼(brigatinib)能够预先防范肿瘤发生。Nf2f / f给予布加替尼(brigatinib)50毫克 / kg;Postn-Cre+小鼠每日经口管饲12周。药代动力学分析和免疫组化分析显示,布加替尼(brigatinib)具有口服生物利用度,并且医治导致血浆中布加替尼(brigatinib)的浓度与医治相关(cmax= 4.8μM; tmax= 4小时),足以在背根神经节(DRG)神经鞘瘤中引发起生物学反应。

  布加替尼(brigatinib)对2型神经纤维瘤有效吗?在接受布加替尼(brigatinib)医治的小鼠中,DRG的体积比溶媒医治的小鼠小55%。另外,在医治结束时,接受布加替尼(brigatinib)医治的小鼠的听力丧失没有明显的进展,而经媒介物医治的小鼠的ABR阈值延长了7.4dB,具有统计学意义。最后,DRG的组织病理学评估显示,布加替尼(brigatinib)医治可防止在经媒介物处置的小鼠中观察到进行性形态破坏。这些数据提供了证据,表明布加替尼(brigatinib)靶标可能在梅林缺陷型神经鞘瘤的发生中起重要作用,并暗示了布加替尼(brigatinib)是一种有希望的NF2医治手段。

  那布加替尼(brigatinib)好多钱?布加替尼(brigatinib)是武田生产的一个肺癌药,于2017年经美国(系统自动过滤词)批准面市,用于医治克唑替尼(crizotinib)耐受药物或不耐受的ALK阳性非小细胞肺癌,今年5月份,布加替尼(brigatinib)适应病症又得到进一步扩大,用于一线医治ALK阳性非小细胞肺癌。目前布加替尼(brigatinib)不仅有专利药,还有仿制药物,专利药的价钱是对比贵的,一瓶要好几万,相比之下,一瓶几千元的布加替尼(brigatinib)仿制药物更受患病者欢迎。以上就是布加替尼(brigatinib)对2型神经纤维瘤有效吗的介绍,【微信:yaodaoyaofang】扫描下方二维码了解更多:

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