布加替尼(brigatinib)抗肿瘤活性好吗-

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摘要

布加替尼抗癌活性好吗?在2010年,Rivera等人首次报道了布加替尼与克唑替尼相比的临床前治疗效果和活性,确立了布加替尼为有效的ALK抑制剂,具有广泛的医治指

  布加替尼(brigatinib)抗肿瘤活性好吗?在2010年,Rivera等人首次报道了布加替尼(brigatinib)与克唑替尼(crizotinib)相比的临床前治疗效果和活性,确立了布加替尼(brigatinib)为有效的ALK抑制剂,具有广泛的医治指数。在一组七个ALK重排的ALCL和NSCLC细胞系中,抑制50%ALK磷酸化的布加替尼(brigatinib)的浓度(GI50)为4至31 nmol / L。与ALK野生型细胞系相比,它对ALK重排展示了100倍的选择性。

  为了研究布加替尼(brigatinib)与克唑替尼(crizotinib)比的体内治疗效果,将严重的联合免疫缺陷米色小鼠皮下植入ALK重组的ALCL Karpas-299或ALK重排的NSCLC H2228细胞并口服给予布加替尼(brigatinib)(每日一次10、25或50 毫克 / kg)或克唑替尼(crizotinib)(每日一次25、50或100 毫克 / kg)坚持14天(Karpas-299)或21天( H2228)。与克唑替尼(crizotinib)相比,布加替尼(brigatinib)的剂量明显减少,从而使肿瘤消退:与克唑替尼(crizotinib)的100 毫克 / kg剂量相比,布加替尼(brigatinib)的剂量为25 毫克 / kg(ALCL)和10 毫克 / kg(NSCLC)。

  在ALCL模型中的药代动力学/药效学研究中,在100 毫克 / kg 克唑替尼(crizotinib)药后,ALK磷酸化的抑制作用介于在10或25 毫克 / kg 布加替尼(brigatinib)给
布加替尼(brigatinib)抗肿瘤活性好吗-
药后所观察到的抑制之间。每种药品血浆水平的分析结果表明,在减少4至10倍的暴露水平(AUC和24小时低谷血浆水平)下,布加替尼(brigatinib)具有与克唑替尼(crizotinib)相当的功效。

  布加替尼(brigatinib)抗肿瘤活性好吗?与克唑替尼(crizotinib)相比,布加替尼(brigatinib)的药效高10倍,医治指数也宽10倍。初期的动物研究显示布加替尼(brigatinib)有利功能,包括多种动物之间良好的口服生物利用度,适度的体外血浆结合(小鼠,大鼠,猴和人血浆)以及对主要细胞色素P450亚型的抑制作用极小。这些数据支持对布加替尼(brigatinib)行进一步的临床评估ALK重排的肿瘤。

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