克唑替尼(crizotinib)（Crizotinib）为经典的一代ALK抑制剂，2013年CFDA获得批准面市，作用靶点包括ALK、MET及ROS-1。PROFILE 10
14研究证实，克唑替尼(crizotinib)一线医治的中位PFS优于化学疗法（10.9m vs 7.0m），ORR显著提高（74% vs 45%）。
艾乐替尼(alectinib)、色瑞替尼(ceritinib)和布加替尼(brigatinib)已被FDA批准用于晚后期ALK阳性NSCLC克唑替尼(crizotinib)耐受药物后的二线医治。基于ALEX研究的艾乐替尼(alectinib)一线医治中位PFS高达25个月，NCCN指导推荐一线医治ALK突变的NSCLC患病者。其中在二线使用药时，布加替尼(brigatinib)的数据最好。在脑转移扩散控制上，艾乐替尼(alectinib)的治疗效果最好。
Lorlatinib（劳拉替尼）是辉瑞公司开发的一种新型、可逆、强效小分子ALK和ROS1抑制剂，其对ALK已知的耐受药物突变均具有很强的抑制作用，因而被誉为第3代ALK抑制剂。Lorlatinib的III期临床实验CROWN研究于2017年初开始招募患病者，目前处于临床招募程度。
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