克唑替尼(crizotinib)耐受药物后可考虑艾乐替尼(alectinib)或色瑞替尼(ceritinib)或布加替尼(brigatinib)

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摘要

　　对于确定为ALK阳性的肺癌患病者是幸运的，因为针对ALK的靶向药物有效率超高，药副作用不大。此类患病者首选医治方案为克唑替尼，入脑性不强。如果出现耐受药

　　对于确定为ALK阳性的肺癌患病者是幸运的，因为针对ALK的靶向药物有效概率超高，药副作用不大。此类患病者首选医治方案为克唑替尼(crizotinib)，入脑性不强。如果出现耐受药物，能够进行基因检查看看是否是出现二次突变，最常见的是 L1196M 突变，ALK 拷贝数延长，以及新的驱动基因出现（如 EGFR 和 KRAS 突变）等。耐受药物后能够考虑二代ALK抑制剂艾乐替尼(alectinib)或色瑞替尼(ceritinib)或布加替尼(brigatinib)。

　　色瑞替尼(ceritinib)是第二代的 ALK 抑制剂，可用于初治的或克唑替尼(crizotinib)医治失败的 ALK 阳性肿瘤。其对初治和克唑替尼(crizotinib)医治失败的患病者的 ORR 区别为 66% 和 55%。最近，美国药物食品管理局（FDA）批准色瑞替尼(ceritinib)用于 ALK 阳性的转移扩散性非小细胞肺癌和克唑替尼(crizotinib)医治失败的非小细胞肺癌患病者。

　　在另一项临床实验里， alectinib（艾乐替尼(alectinib)）医治 ALK 阳性的初治患病者，ORR 可达惊人的 93.5%。Brigatinib是一种新型的ALK和EGFR双重抑制剂，可强效抑制ALK的L1196M突变和EGFR的T790M突变。劳拉替尼（Lo

rlatinib）是靶向ALK的第三代药品，可抑制克唑替尼(crizotinib)耐受药物的9种突变，对二代TKI药品耐受药物后仍有较高的有效性。