新崛起的二代靶向药物在脑转移扩散的医治都有可观的临床表现数据。比起1代ALK靶药（TKI）克唑替尼(crizotinib)在PROFILE 10014试验中展现的有限脑穿透能力，二代TKI—艾乐替尼(alectinib)、布加替尼(brigatinib)及色瑞替尼(ceritinib)的CNS（中枢神经系统）转移扩散控制能力更令人满意。PROFILE 1005及1007试验说明经克唑替尼(crizotinib)医治后有20%（51/253）患病者出现脑转，这种结果促使第二代及三代TKI的研发更专注于CNS病灶的控制，它们医治脑转的临床治疗效果也已经得到了证实。
一项三期试验中，艾乐替尼(alectinib)
（alectinib）医治初治ALK重排NSCLC患病者的12个月无进展生存期（PFS）比例较克唑替尼(crizotinib)提高了19.7%（68.4% vs 48.7%），CNS进展(系统自动过滤词)比例更是比克唑替尼(crizotinib)减少了33%（12% vs 45%）！另一2代TKI—色瑞替尼(ceritinib)在一项III期试验中的颅内有效概率（ORR）高达35%之高（对照化学疗法组只有5%），也同样展现出不错的入脑能力。
第三种2代TKI—布加替尼(brigatinib)（brigatinib）在与克唑替尼(crizotinib)一线医治的III期ALTA-1L试验头对头对比中，颅内ORR更是以78%新高完胜克唑替尼(crizotinib)（29%），有效概率几乎是克唑的三倍！脑转移扩散患病者中，布加替尼(brigatinib)的PFS治疗效果显著优于克唑替尼(crizotinib)（PFS: 未高达 vs 5.6m；1年PFS率：67% vs 21%）。基于强悍的脑转治疗效果，这三种2代TKI在NCCN最新指导上列为克唑替尼(crizotinib)医治后出现有病症脑转移扩散的方案。最后，第三代王牌药劳拉替尼在I/II期研究中，对于多线医治失败的ALK+/ROS1+患病者，其颅内ORR仍可保持在54%，在NCCN上被列为保底医治推荐。
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