克唑替尼(crizotinib)（Crizotinib）为经典的一代ALK抑制剂，2013年CFDA获得批准面市，作用靶点包括ALK、MET及ROS-1。PROFILE 1014研究证实，克唑替尼(crizotinib)一线医治的中位PFS优于化学疗法（10.9m vs 7.0m），ORR显著提高（74% vs 45%）。
2019年ELCC会上报道了布加替尼(brigatinib)vs克唑替尼(crizotinib)的ALTA-1L一线研究数据更新。结果显示，布加替尼(brigatinib)的中位PFS明显优于克唑替尼(crizotinib)，为未高达vs9.8个月，1年PFS率也更高（67% vs 43%）。
中位DOR（反应坚持时间）为未高达vs11.1个月。颅内治疗效果方面，对于
有可测量脑转移扩散灶患病者，布加替尼(brigatinib)ORR完胜克唑替尼(crizotinib)（78% vs 29%），并且有11%高达了CR，而克唑替尼(crizotinib)无CR。所有脑转的ORR方面亦是布加替尼(brigatinib)更优，为67% vs 17%，CR率为37% vs 4%。
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