布加替尼(brigatinib)(Brigatinib)用作克唑替尼(crizotinib)耐受药物后的治疗效果优于阿来替尼

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  2017年4月28日,布加替尼( Brigatinib )获美国食品药品监督管理加速批准面市,用于医治在克唑替尼医治后病情出现进展或不耐受的ALK阳性的局部

  2017年4月28日,布加替尼(brigatinib)(Brigatinib)获美国食品药品监督管理加速批准面市,用于医治在克唑替尼(crizotinib)医治后病情出现进展或不耐受的ALK阳性的局部晚后期或静态非小细胞肺癌的患病者。布加替尼(brigatinib)能抑制ALK以及ALK融合蛋白,从而抑制肿瘤的生长。在体外与体内试验中,布加替尼(brigatinib)均彰显了良好的抑制效果。因此,它也曾先后获得过美国食品药品监督管理 颁发的突破性治疗方法认定与孤儿药资格。布加替尼(brigatinib)克服ALK突变体导致的对克唑替尼(crizotinib)的抗性,具有抗多种激酶(包括ALK、ROS1、胰岛素样生长因子-1受体、Flt-3)以及表面生长因子受体(EGFR)缺失和点突变的活性。


  布加替尼(brigatinib)对ALK的抑制作用比克唑替尼(crizotinib)高
布加替尼(brigatinib)(Brigatinib)用作克唑替尼(crizotinib)耐受药物后的治疗效果优于阿来替尼
12倍,对ALK突变体有很高的抗性,故而能够用于医治克唑替尼(crizotinib)医治后病情进展或不耐受的ALK阳性的转移扩散性非小细胞肺癌患病者。一代药品克唑替尼(crizotinib)医治非小细胞肺癌ALK阳性耐受药物后,可选择的二代药品多达3种:布加替尼(brigatinib)、阿来替尼(艾乐替尼(alectinib))和塞瑞替尼(色瑞替尼(ceritinib)),但布加替尼(brigatinib)效果最显著,比较阿来替尼和塞瑞替尼优势明显。

  布加替尼(brigatinib)的优势:获得更长时间的无进展生存期(PFS)。克唑替尼(crizotinib)耐受药物后,吃布加替尼(brigatinib)、阿来替尼和塞瑞替尼的无进展寿命PFS的数据区别为:布加替尼(brigatinib)15.6月>阿来替尼8.9月>塞瑞替尼的6.0月。显然,布加替尼(brigatinib)比塞瑞替尼具有更长的PFS和OS,比阿来替尼更长的PFS。对脑部转移扩散患病者的医治效果更佳。对于已发生中枢神经系统脑部转移扩散的患病者,吃塞瑞替尼的患病者45%有脑部病灶应答,阿来替尼则64%患病者有脑部病灶应答。而吃标准剂量的布加替尼(brigatinib)颅内疾病控制率达到87%,脑部病灶中位无进展寿命PFS更是高达18.9个月。

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