布加替尼(brigatinib)有望成为医治非小细胞肺癌的第四代EGFR-TKI靶向药物物

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摘要

   布加替尼 克服ALK突变体导致的对克唑替尼的抗性,具有抗多种激酶(包括ALK、ROS1、胰岛素样生长因子-1受体、Flt-3)以及表面生长因子受体(EGF

布加替尼(brigatinib)有望成为医治非小细胞肺癌的第四代EGFR-TKI靶向药物物
  布加替尼(brigatinib)克服ALK突变体导致的对克唑替尼(crizotinib)的抗性,具有抗多种激酶(包括ALK、ROS1、胰岛素样生长因子-1受体、Flt-3)以及表面生长因子受体(EGFR)缺失和点突变的活性。布加替尼(brigatinib)对ALK的抑制作用比克唑替尼(crizotinib)高12倍,对ALK突变体有很高的抗性,故而能够用于医治克唑替尼(crizotinib)医治后病情进展或不耐受的ALK阳性的转移扩散性非小细胞肺癌患病者。临床研究结果证实,布加替尼(brigatinib)联合抗EGFR抗体使用或可突破第三代靶向药物奥希替尼(osimertinib)的耐受药物,可强效抑制ALK的L1196M突变和EGFR的T790M突变。

  布加替尼(brigatinib)不仅对T790M双突变非小细胞肺癌具有一定功效,而且对C797S / T790M / del19三重突变细胞以及T790M / del19双突变细胞也有活性。因此,布加替尼(brigatinib)很可能因为克服C797S突变耐受药物,而成为“第四代EGFR-TKI肺癌靶向药物”,用于第三代靶向药物奥希替尼(osimertinib)耐受药物后的医治。

  对于已发生中枢神经系统脑部转移扩散的患病者,吃色瑞替尼(ceritinib)的患病者45%有脑部病灶应答,艾乐替尼(alectinib)则64%患病者有脑部病灶应答。而吃标准剂量的布加替尼(brigatinib)脑部应答率达到67%,脑部病灶中位无进展寿命PFS高达18.4个月。目前,布加替尼(brigatinib)已获得批准用于医治间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性非小细胞肺癌,且在克唑替尼(crizotinib)医治后病情出现进展或不耐受的患病者。

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