布加替尼(brigatinib)医治对克唑替尼(crizotinib)耐受药物的肺癌患病者的治疗效果怎样？

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摘要

　　2017年4月28日，美国食品药品监督管理批准布加替尼用于医治对克唑替尼抵抗或不耐受的ALK阳性非小细胞肺癌。对临床前数据的分析显示，与其他已知抑制剂相比，

　　2017年4月28日，美国食品药品监督管理批准布加替尼(brigatinib)用于医治对克唑替尼(crizotinib)抵抗或不耐受的ALK阳性非小细胞肺癌。对临床前数据的分析显示，与其他已知抑制剂相比，布加替尼(brigatinib)对ALK G1202R和L1196M基因突变活性更高。而EGFR和ALK突变是肺癌患病者去世的主要原理。目前，布加替尼(brigatinib)是对其他ALK抑制剂耐受药物的患病者医治的首选药品。那么布加替尼(brigatinib)医治克唑替尼(crizotinib)耐受药物肺癌患病者的治疗效果和安全特性怎样呢？

　　布加替尼(brigatinib)是一种口服酪氨酸激酶抑制剂（TKI），能抑制ALK激酶，其效果比克唑替尼(crizotinib)高12倍。它还抑制ROS1激酶，并显示出对几种克唑替尼(crizotinib)耐受药物ALK突变的临床前活性。在1/2期临床实验的进行评估多剂量布加替尼(brigatinib)（30-300毫克），71名接受克唑替尼(crizotinib)医治后进展的ALK阳性NSCLC患病者的客观缓解率（ORR）为72％。在ALTA试验(系统自动过滤词)入组两百多名克唑替尼(crizotinib)耐受药物肺癌患病者，布加替尼(brigatinib)以180 毫克每天一次，系统反应率和中枢神经系统反应率较高，中位PFS为16.7个月。

　　布加替尼(brigatinib)已被证明可成功医治颅内转移扩散。在1/2期试验中观察到，它对大多数可测量的脑转移扩散灶和一些可测量的脑转移扩散灶有效。还必须考虑布加替尼(brigatinib)在非小

细胞肺癌患病者中的安全特性。布加替尼(brigatinib)的安全特性证据来源于79名肺癌患病者的研究。少数患病者中发生间质性肺疾病样不良反应，主要发生在医治开始的7天内。与其他抑制剂如克唑替尼(crizotinib)相比，不良反应的发生率较低，例如腹泻的发生率由61％降低至13％。