ALK抑制剂布加替尼(brigatinib)的停药率高吗?

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  目前有FDA已批准多种 ALK抑制剂 医治ALK阳性NSCLC,包括一代药品克唑替尼,二代药品色瑞替尼、布加替尼、艾乐替尼,三代药品Lorlatinib等等

  目前有FDA已批准多种ALK抑制剂医治ALK阳性NSCLC,包括一代药品克唑替尼(crizotinib),二代药品色瑞替尼(ceritinib)、布加替尼(brigatinib)、艾乐替尼(alectinib),三代药品Lorlatinib等等。患病者在考虑临床治疗效果的同时,药品的不良反应也是需要关注的重点。ALK抑制剂的不良反应主要为消化道反应和肝功能异常,克唑替尼(crizotinib)相关视力障碍发生率较高。

  克唑替尼(crizotinib)的主要不良反应为视力障碍(60-70%)、消化道反应(恶心、呕吐、腹泻、便秘)、下肢水肿和疲乏等。永久停药率约3-6%。色瑞替尼(ceritinib)的主要不良反应为消
ALK抑制剂布加替尼(brigatinib)的停药率高吗?
化道反应(>80%),但是停药率仅为0.4%-7.3%。最常见的3-4度不良反应为AST和ALT上升。艾乐替尼(alectinib)的主要不良反应为疲乏(30%左右)和便秘(36%左右),最常见的3-4度不良反应也为AST和ALT上升(2-6%)。停药率约为2-11%。

  布加替尼(brigatinib)的最常见不良反应也为消化道反应(40%),另外还有头痛(30%)和咳嗽(18-34%),停药率约为9%。Loratinib的研究中发现,最常见的全级、3-4度不良反应均为高脂血症(69-89.7%)。中枢、周围神经毒性发生率区别为19%和27.6%,停药率约为3.4%。

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