布加替尼(brigatinib)、布吉他滨的靶点包括ALK和EGFR

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  布加替尼( 布吉他滨 )为酪氨酸激酶抑制剂(TKI),是一种新型的ALK和EGFR双重抑制剂,可抑制ALK与EGFR突变。有试验显示,经阿来替尼,色瑞替尼与

  布加替尼(brigatinib)(布吉他滨)为酪氨酸激酶抑制剂(TKI),是一种新型的ALK和EGFR双重抑制剂,可抑制ALK与EGFR突变。有试验显示,经阿来替尼,色瑞替尼(ceritinib)与劳拉替尼医治耐受药物后使用布加替尼(brigatinib),中位时间可增加7至11个月。奥希替尼(osimertinib)是全球首个三代EGFR-TKI,因其显著效果,所以从其提交新药面市申请到获得批准仅仅7个月、距全球首次批准时间仅隔1年零4个月。

  使用EGFR—TKI医治后出现T790M突变,外显子19缺失以及外显子21 L858R突变的NSCLC,都可再接受奥希替尼(osimertinib)医治。在一项随机,多中心,开放标签的临床实验中,对比了布加替尼(brigatinib)90毫克与180毫克医治NSCLC患病者的有效性。共招募了222名曾接受过化学疗法(ALK突变接受靶向药物医治)的NSCLC患病者,中位年龄54岁,67%白人、31%亚裔,57%女性,60%无吸食烟草史、35%有过吸食烟草史、5%现如今吸食烟草,98%处于IV期,

  试验结果显示,无论布加替尼(brigatinib)90毫克组还是180毫克组,mPFS都远远超过安罗替尼,两组mPFS区别
布加替尼(brigatinib)、布吉他滨的靶点包括ALK和EGFR
为9.2个月,16.7个月;mOS为29.5个月,34.1个月。值得注意的是,布加替尼(brigatinib)入脑效果也很好,两组颅内ORR为50%和67%;颅内疾病控制率为85%;中位颅内反应坚持时间为9.4个月,16.6个月。

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