布加替尼(brigatinib)(Brigatinib)对作用靶点的抑制力

发表评论

A+

摘要

　　布加替尼（ Brigatinib ）一种新型的ALK和EGFR双重抑制剂，临床研究证明，布吉他滨联合抗EGFR抗体使用或可突破第三代靶向药物奥希替尼(又名泰

　　布加替尼(brigatinib)（Brigatinib）一种新型的ALK和EGFR双重抑制剂，临床研究证明，布吉他滨联合抗EGFR抗体使用或可突破第三代靶向药物奥希替尼(osimertinib)(又名泰瑞沙(tagrisso))耐受药物，可强效抑制ALK的L1196M突变和EGFR的T790M突变。因此，布加替尼(brigatinib)很可能因为克服C797S突变耐受药物，而成为“第四代EGFR-TKI肺癌靶向药物”。

　　布加替尼(brigatinib)刚好克服了ALK突变体导致的对克唑替尼(crizotinib)的抗性。它是一种酪氨酸酶抑制剂，具有抗多种激酶（包括ALK、ROS1、胰岛素样生长因子-1受体、Flt-3）以及表面生长因子受体（EGFR）缺失和点突变的活性。在体外布加替尼(brigatinib)对ALK的抑制作用比克唑替尼(crizotinib)高12倍，对ALK突变体有很高的抗性，故而能够用于医治克唑替尼(crizotinib)医治后病情进展或不耐受的ALK阳性的转移扩散性非小细胞肺癌患病者。

　　2017年4月28日，美国食品药品监督管理加速批准面市，用于医治克唑替尼(crizotinib)耐受药物或不能耐受的ALK阳性肺癌。布加替尼

(brigatinib)能抑制ALK以及ALK融合蛋白，从而抑制肿瘤的生长，在体外与体内试验中，布加替尼(brigatinib)都彰显了良好的抑制效果。因此，它也曾先后获得过美国食品药品监督管理颁发的突破性治疗方法认定与孤儿药资格。