目前布加替尼(brigatinib)批准是用于医治肺癌的靶向药物物

发表评论

A+

摘要

　　布加替尼又称为是布吉他滨，布加替尼是一款酪氨酸激酶强效抑制剂。在2017年时间段布加替尼获美国食品药品监督管理加速批准面市，用于医治在克唑替尼医治后病情

　　布加替尼(brigatinib)又称为是布吉他滨，布加替尼(brigatinib)是一款酪氨酸激酶强效抑制剂。在2017年时间段布加替尼(brigatinib)获美国食品药品监督管理加速批准面市，用于医治在克唑替尼(crizotinib)医治后病情出现进展或不耐受的ALK阳性的局部晚后期或静态非小细胞肺癌的患病者。布加替尼(brigatinib)能抑制ALK以及ALK融合蛋白，从而抑制肿瘤的生长。在体外与体内试验中，布加替尼(brigatinib)均彰显了良好的抑制效果。因此它也曾先后获得过美国食品药品监督管理颁发的突破性治疗方法认定与孤儿药资格。

　　布加替尼(brigatinib)克服ALK突变体导致的对克唑替尼(crizotinib)的抗性，具有抗多种激酶（包括ALK、ROS1、胰岛素样生长因子-1受体、Flt-3）以及表面生长因子受体（EGFR）缺失和点突变的活性。布加替尼(brigatinib)对ALK的抑制作用比克唑替尼(crizotinib)高12倍，对ALK突变体有很高的抗性，故而能够用于医治克唑替尼(crizotinib)医治后病情进展或不耐受的ALK阳性的转移扩散性非小细胞肺癌患病者。

　　根据临床实验的结果显示布加替尼(brigatinib)联合抗EGFR抗体使用或可突破第三代靶向药物奥希替尼(osimertinib)（AZD9291）的耐受药物，可强效抑制ALK的L1196M突变和EGFR的T790M突变。布加替尼(brigatinib)不仅对T790M双突变非小细胞肺癌具有一定功效，而且对C797S / T790M / del19三重突变细胞以及T790M

/ del19双突变细胞也有活性。因此，布加替尼(brigatinib)很可能因为克服C797S突变耐受药物，而成为“第四代EGFR-TKI肺癌靶向药物”，用于第三代靶向药物奥希替尼(osimertinib)耐受药物后的医治。