布加替尼(brigatinib)又称为是布吉他滨，研发代号：AP26113，布加替尼(brigatinib)是由Ariad(日本武田制药子公司)自主研发的拥有12倍于克唑替尼(crizotinib)抑制效果的酪氨酸激酶（ALK）抑制剂。同时还具有抗多种激酶
（包括ALK、ROS1、胰岛素样生长因子-1受体、Flt-3）以及表面生长因子受体（EGFR）缺失和点突变的活性。所以布加替尼(brigatinib)也能够说是个“好药”了，它能够强效抑制ALK的L1196M突变和EGFR的T790M突变。
布加替尼(brigatinib)适应病症：
1、克唑替尼(crizotinib)耐受药物的ALK突变非小细胞肺癌患病者
2017年4月28日，布加替尼(brigatinib)获美国食品药品监督管理加速批准面市，用于医治在克唑替尼(crizotinib)医治后病情出现进展或不耐受的ALK阳性的局部晚后期或静态非小细胞肺癌的患病者。布加替尼(brigatinib)能抑制ALK以及ALK融合蛋白，从而抑制肿瘤的生长。在体外与体内试验中，布加替尼(brigatinib)均彰显了良好的抑制效果。因此，它也曾先后获得过美国食品药品监督管理 颁发的突破性治疗方法认定与孤儿药资格。
2、AZD9291耐受药物后的EGFR突变非小细胞肺癌患病者
临床研究结果证实，布加替尼(brigatinib)联合抗EGFR抗体使用或可突破第三代靶向药物奥希替尼(osimertinib)（AZD9291）的耐受药物。
布加替尼(brigatinib)的效果怎样？
1、针对克唑替尼(crizotinib)耐受药物的患病者
试验证明剂量180毫克优于90毫克。222例经克唑替尼(crizotinib)医治后耐受药物的患病者随机分为112/110例，A组病人每日一次使用90mg的布加替尼(brigatinib)，而B组病人前面7天是每日90mg布加替尼(brigatinib)，后面则将剂量加倍至180mg。结果：A和B组的脑转移扩散患病者对医治的应答率区别是50%和67%，存在任一脑病灶A和B组病人的无进展寿命区别是12.8个月和18.4个月。咨询4000980568
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