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尽管ALK阳性人群中新的靶向治疗方法取得了进展，但大多数患病者在头2年内仍在ALK抑制剂医治下进展。其中大脑中是重复发更为频繁的部位。在约30％的患病者中，ALK突变是已知的主要耐受药物机制。第二代ALK抑制剂已成为耐克唑替尼的人群的医治标准。但是，每种ALK抑制剂对ALK突变的敏感性谱不同，这使针对耐受药物人群的医治策略复杂化。那布加替尼对ALK突变的敏感性怎样？
布加替尼是新型的高度选择性和有效的ALK和ROS1抑制剂，具有高度选择性。在体外，布加替尼不仅比克唑替尼抑制ALK的效力高12倍，而且还抑制了IGF-1R，FLT3和EGFR突变体，对EGFRT790M抗性突变具有一定活性。在异种移植模型中，布加替尼克服了对ALK抑制剂的抗性，包括对第一代和第二代抑制剂具有抗性的ALKG1202R突变。
布加替尼对ALK突变的敏感性怎样？布加替尼对耐克唑替尼的ALK的治疗效果在两项初期研究中证实了阳性患病者，这使其在这种情况下得到了批准，并且目前正在对未使用酪氨酸激酶抑制剂的患病者进行抗克唑替尼的一线医治。布加替尼仅显示出有希望的全身活性，而且在耐克唑替尼的人群中，在客观缓解率和无进展生存几率方面均显着改善了颅内结局，180 毫克的最好治疗效果（随后90 毫克 7天）和良好的耐受性。
这些数据证实克唑替尼医治失败后，特殊是在中枢神经系统受累的情况下，布加替尼是一种极好的医治策略。在这篇综述中，我们总结了迄今为止报道的布加替尼医治ALK的两项主要临床研究阳性的晚后期非小细胞肺癌患病者，尤其是对克唑替尼耐受药物的人群。我们还讨论了抗药性发展的作用机理以及ALK抑制剂给药顺序的最好实施挑战。
以上就是布加替尼对ALK突变的敏感性怎样的介绍，布加替尼是2017年获得批准面市的，由武田制药研发生产，那布加替尼好多钱？布加替尼目前还没在我国获得批准面市，在欧美，一瓶布加替尼销售价格十几万，对于中国患病者来说，少有患病者能服用的起，幸好老挝和孟加拉有布加替尼仿制药物面市，同样的治疗效果，价钱却很亲民，深得中国患病者的喜欢。【微信：yaodaoyaofang】扫描下方二维码了解更多：
