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具有ALK基因重排（ALK+）的非小细胞肺癌（NSCLC）通常通过发展ALK或疾病的继发性耐受药物突变而对第一代间变性淋巴瘤激酶（ALK）酪氨酸激酶抑制剂（TKI）克唑替尼产生耐受药物。目前已经确定了第二代ALK TKIs色瑞替尼和阿来替尼具有抗性的突变。在这里，我们报告了下一代ALK TKI 布加替尼是否具有优异的抑制特性。
实验设计：进行激酶筛选以评估布加替尼的选择性。使用工程和恶性肿瘤衍生细胞系对比了ALK TKI的细胞和体内活性。确定了布加替尼-ALK的共结构。
结果：布加替尼有效抑制ALK和ROS1，对250多种激酶具有高度选择性。跨越ALK面板+细胞系，抑制布加替尼天然ALK（IC50，10纳摩尔/ L）比克唑替尼12倍更大的效力。在ALK+小鼠中也观察到了布加替尼的卓越治疗效果皮下或颅内植入的肿瘤。与在临床上可高达的浓度下的克唑替尼，色瑞替尼和阿来替尼相比，布加替尼对在细胞试验中测试的所有17个继发性ALK突变体均保持实质性活性，并表现出优异的抑制特性。
布加替尼是否具有优异的抑制特性？布加替尼是唯一对最顽固的ALK耐受药物性突变G1202R保持实质活性的TKI。布加替尼的独特，有效和泛ALK突变活性能够通过结构分析合理化。
结论：布加替尼是一种高效且选择性的ALK抑制剂。这些发现为在ALK+中观察到的有希望的活性提供了分子基础，在临床实验中用布加替尼医治了对克唑替尼耐受药物的NSCLC耐克唑替尼患病者。以上就是布加替尼是否具有优异的抑制特性的介绍，那一瓶布加替尼好多钱？
布加替尼是2017年获得批准面市的，由武田制药研发生产，规格有30毫克、90毫克和180毫克，该药厂生产的布加替尼价钱是非常贵的，在欧美一瓶布加替尼销售价格十几万，对于中国患病者来说，根本服用不起。幸好老挝和孟加拉面市了布加替尼仿制药物，才让中国的患病者能够用上这个神药。布加替尼仿制药物价钱是非常便宜的，一瓶几千元，一般家庭也负担得起。【微信：yaodaoyaofang】扫描下方二维码了解更多：
