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为什么布加替尼能克服奥希替尼耐受药物？奥希替尼已被证明能克服表皮生长因子受体（EGFR）-T790M，这是对第一代EGFR-酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKIs）最相关的获得性耐受药物。但是，C797S突变会削弱EGFR 797位的半胱氨酸残基与奥希替尼之间的共价结合，从而诱导对奥希替尼的耐受药物性。当前，没有有效的医治策略来克服C797S / T790M /激活突变（三重突变）介导的EGFR-TKI耐受药物性。在本研究中，我们确定了布加替尼在体外和体内对三重突变的细胞有效。
我们最初的计算模拟表明，布加替尼适合三突变EGFR的ATP结合口袋。结构-活性关系分析揭示了布加替尼抑制三突变EGFR的关键成分。由于减少了表面和总EGFR的表达，与抗EGFR抗体合用显着提高了布加替尼的治疗效果。因此，布加替尼与抗EGFR抗体的联合医治是克服三突变型EGFR的有力候选药品。
以上就是为什么布加替尼能克服奥希替尼耐受药物的原理，布加替尼是由ARIAD Pharmaceuticals（武田药物公司的全资子公司）开发的小分子抗癌间变性淋巴瘤激酶（ALK）抑制剂。2017年4月，布加替尼在美国获得了加速批准，用于医治克唑替尼进展或不耐受的ALK阳性转移扩散性非小细胞肺癌（NSCLC）患病者。对克唑替尼耐受药物性的发展是一种医治挑战，导致了第二代ALK抑制剂（如布加替尼）的发展，它们对具有耐受药物性的ALK突变体具有活性。
知道了为什么布加替尼能克服奥希替尼耐受药物，那布加替尼好多钱？布加替尼虽然面市有几年了，但该药目前还没经过我国药监局的批准，所以中国的医院和药房还没有这个药。目前中国患病者大都服用的是国外的布加替尼仿制药物。目前布加替尼仿制药物在老挝和孟加拉都有药厂生产，不同价钱上有些差别，患病者可根据自身经济实力选择。【微信：yaodaoyaofang】扫描下方二维码了解更多：
