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间变性淋巴瘤激酶（ALK）基因重排是非小细胞肺癌（NSCLC）的致癌驱动要素。布加替尼是一种研究性的ALK抑制剂，对抗克唑替尼和其他ALK抑制剂的ALK突变体具有强大的临床前活性。我们旨在评估晚后期癌症，尤其是ALK重排的NSCLC患病者中布加替尼的给药方案。
方式：符合条件的患病者至少18岁，患有晚后期癌症，包括经ALK重排的NSCLC，以及对现有治疗方法无能为力或尚无医治方式的疾病。在该试验的初始剂量递增程度1中，患病者接受口服布加替尼的每天总剂量为30-300 毫克（根据标准的3 + 3设计）。第一程度的主要终点是建立推荐的第二程度剂量。在第二程度的扩展程度，我们评估了三种口服每天一次的布加替尼的给药方案：90 毫克，180 毫克和180 毫克，以及90 毫克的7天导入；一名患病者每日两次接受90mg。
我们招募了137例患病者（79例[58％] ALK重排NSCLC）。在剂量递增时间段观察到的剂量限制毒性包括3级丙氨酸转氨酶上升（每日240 毫克）和4级呼吸困难（每日300 毫克）。我们最初选择每日一次180mg的剂量作为推荐的第2程度剂量；但是，我们还在程度2程度评估了另外两种医治方案（每日一次90mg和每日一次180mg，以及7天以90mg导入）。
71例接受过克唑替尼医治的ALK重排NSCLC患病者中有51例有客观反应。所有8名初次克唑替尼的ALK重排NSCLC患病者均具有确定的客观应答。队列5中的六名患病者中有三名具有颅内反应。在所有剂量下，常见的3-4级医治出现的不良事件是脂肪酶浓度上升，呼吸困难和高血压。至少有5％的患病者报告了严重的医治急救不良事件（不包括肿瘤进展），包括呼吸困难，肺炎和缺氧。16例（12％）患病者在医治时间段或最后一次使用布加替尼的31天内去世。
布加替尼是一个二代ALK抑制剂，2017年经美国食品药品监督管理批准面市，说明书中，布加替尼的给药方案是起始剂量为90毫克，每天一次，吃一周后，如果患病者可耐受，将剂量调整为180毫克，每天一次。那布加替尼好多钱一瓶？布加替尼专利药的销售价格是非常贵的，一瓶要好几万，而且中国没面市。相比之下，布加替尼仿制药物更具性价比。【微信：yaodaoyaofang】扫描下方二维码了解：
