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布加替尼对肺癌有什么效力?然后,我们评估了布加替尼和其他TKI对三联del19阳性肺癌细胞系的有效性。CellTiter-Glo分析表明,在蛋白质印迹中,在PC9三突变细胞中,只有布加替尼抑制EGFR磷酸化及其下游讯号传导。与观察到PC9亲本和T790M细胞中EGFR讯号转导减弱的观察相反,阿法替尼和奥西替尼在这些细胞中没有降低讯号通路。AZD3463在这些PC9细胞中显示了适度的活性,用Western印迹评估。
此外,这三种EGFR–TKIs在具有T790M / del19的厄洛替尼失败患病者的MGH121亲本细胞和表达三重del19的MGH121耐受药物2细胞(建立为WZ-4002耐受药物MGH121细胞)中显示出相同的模式体外。为证实布加替尼对三突变EGFR的优越活性,我们通过对皮下注射表达EGFR-triple-del19的PC9肺癌(PC9-triple突变)细胞的裸鼠施用布加替尼或奥西替尼进行了体内实验。
布加替尼对肺癌有什么效力?结果,与赋形剂对照和奥西替尼医治的组相比,用布加替尼医治的小鼠显示出对PC9-triple突变细胞生长的显着抑制,而无明显的毒性。实际上,布加替尼在从小鼠获得的肿瘤样品中抑制了EGFR的磷酸化及其下游讯号传导。这种体内在类似的实验中,使用表达EGFR-triple-del19的Ba / F3细胞而非PC9细胞,证实了其治疗效果。
值得注意的是,奥西替尼(50 毫克 kg-1)和布加替尼(75 毫克 kg-1)均成功抑制了表达T790M / del19的PC9细胞的生长。这些结果表明,布加替尼不管细胞类别怎样都利用了三重突变,将有望克服第三代EGFR-TKI的获得性耐受药物。那布加替尼好多钱?布加替尼目前没在中国面市,所以没有关于价钱的介绍,在国外,布加替尼有专利药,也有仿制药物,不同版本的布加替尼价钱不一样,【微信:yaodaoyaofang】上扫描下方二维码了解更多:
