布加替尼的活性范围

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布加替尼的活性范围:在1/2期临床实验中,Getter及其同事表明,有效的口服ALK抑制剂布加替尼具有与其他晚后期ALK抑制剂相当的功效,但毒性却不同。在临床前模型中,布加替尼比certinib和alectinib具有更广泛的活性范围,不仅包括ALK耐受药物性突变,还包括ROS1融合和突变EGFR 。

布加替尼的活性范围

该试验共纳入1期剂量递增研究队列的137名患病者(N = 66)和五个疾病和分子定义的2期研究组(N = 69)。尽管多种分子诊疗断定技术可用于诊疗断定ALK阳性,包括通过免疫组织化学进行的下一代测序和ALK蛋白表达[23除了荧光原位杂交(FISH)现如今已被广泛接受,在该试验中纳入ALK队列需要通过FISH证明ALK基因融合。

布加替尼的活性范围

与布加替尼医治相关的不良事件主要为1-2级,包括恶心,疲劳和腹泻。3-4级事件包括脂肪酶浓度上升,高血压和最明显的肺毒性,包括4%的致死事件。在射线照相上,这些情况以线性或磨砂玻璃混浊为特点。在2期试验中,最初研究了两种给药方案:每日口服90 毫克布加替尼和每日口服180 毫克布加替尼。由于在180 毫克队列的医治开始后48小时内出现了肺毒性,因此修改了时间表,使其包括每日90 毫克的7天导入。总体而言,有14%的患病者需要降低剂量。

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布加替尼展示了预测期望的当代晚后期ALK抑制剂的功效。在8例未经crizotinib医治的ALK重排病例中,所有病例均得到缓解(未高达中位无进展生存期[PFS])。克唑替尼医治的病例(中位PFS为14.5个月)的缓解率为74%。颅内反应率为50%。所有可评估患病者的颅内PFS中值区别为15.6个月和未进行脑放射性疗法的可评估患病者的22.3个月。ROS1阳性的NSCLC以及其他ALK重排的癌症(包括炎性肌成纤维细胞瘤和神经内分泌肿瘤)也被发现具有活性。

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