布加替尼是一种高效的ALK抑制剂

2017年，布加替尼被美国食品和药品管理局（FDA）批准为ALK抑制剂，用于对第一代ALK抑制剂克唑替尼耐受的患病者。目前正在进行一项III期临床研究，该研究对比克唑替尼医治时间段重复发性恶性肿瘤患病者中布加替尼和艾乐替尼的治疗效果和安全特性。关于未经ALK抑制剂的病例，一项针对未经ALK-p，未经ALK抑制剂的晚后期非小细胞肺癌（NSCLC）的III期研究表明，接受布加替尼医治的患病者的PFS显着长于接受克唑替尼医治的患病者的PFS。

据报道，布加替尼相对耐受。布加替尼医治中观察到的常见的G3–5不良事件是肌酸磷酸激酶（24.3％），脂肪酶（14.0％）和高血压（11.8％）上升。这项研究的一个值得注意的发现是，尽管有和没有CNS转移扩散的病例都观察到了布加替尼诱导的PFS增加，尽管ALK抑制剂通常具有差的CNS渗透性，因此据报道其在CNS转移扩散中的治疗效果减弱。

一项II期研究证明了布加替尼对抗中枢神经系统转移扩散性病变的功效。此外，在具有CNS转移扩散的ALK-p NSCLC小鼠模型中也已证明，低浓度的布加替尼的抗癌作用与克唑替尼相同。因此，布加替尼是一种高效的ALK抑制剂，可用于医治具有CNS转移扩散的ALK阳性NSCLC患病者。

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