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尽管对第一代ALK-TKI克唑替尼产生了持久的反应，但实际上在所有患病者中都出现了获得性耐受药物的发生。从生物学的角度来看，对克唑替尼的抗药性是通过“靶上”（酪氨酸激酶结构域中的ALK二级突变或ALK扩增）或“靶外”机制（除ALK以外的其他讯号通路的激活）产生的。新颖的第二代ALK-TKI 布加替尼已经显示出针对与给克唑替尼抗性相关ALK次级突变的广谱活性的临床前，和一致，它被证明是在克唑替尼-难治性患病者（临床上有效的）。在此背景下，ALTA-1L试验在未接受ALK-TKI的ALK阳性晚后期NSCLC患病者中对比了布加替尼和克唑替尼。
该试验以1：1的比例分配了275例ALK-TKI幼稚ALK阳性晚后期NSCLC患病者与任何一种布加替尼 180 毫克每日一次（7天后）导入期为90 毫克; N = 137）或克唑替尼 250 毫克每日两次（N = 138）。通过盲法独立评估评估确认疾病进展后，克唑替尼医治组的患病者能够转用布加替尼。第一次预先指定的中期分析是在50％的预测期望事件下执行的（99/198）。
布加替尼组的中位随访时间为11.0个月，克唑替尼组的中位随访时间为9.3个月，对布加替尼进行的独立盲目评估评估的PFS明显更长（未高达中位PFS相对于9.8个月（95％CI，9.0–12.9个月） ]，估计12个月的无进展率区别为67％（95％CI，56-75％）和43％（95％CI，32-53％）。亚组分析显示，在一些临床特点中，布加替尼优于克唑替尼，包括临床表现状态（0或1），基线存在脑转移扩散（BMs）以及先前接受过化学疗法以医治晚后期疾病。
值得注意的是，在接受或未接受过化学疗法的患病者中，布加替尼医治的进展或去世的HR区别为0.35（95％CI，0.14-0.85）和0.55（95％CI，0.34-0.88）。对于次要终点，通过盲目的独立评估，在意向性医治人群中，布加替尼产生较高的缓解率。那布加替尼好多钱？布加替尼目前还没在中国获得批准面市，所以大部分患病者现如今服用的都是国外的布加替尼仿制药物，一瓶价钱不到5000元。【微信：yaodaoyaofang】扫描下方二维码了解更多：
