布加替尼能抑制哪几种突变

布加替尼是一种新型的口服活性激酶抑制剂，可以抑制细胞培养模型中ALK和EGFR的活化形式。临床前数据还表明，该药品对ALK阳性细胞株与ALK阴性细胞株的选择性是100倍。此外，布加替尼能够有效抑制多种LK耐受药物性突变，包括L1196M和G1202R。

在最近的一项I / II期研究中，包括79例ALK易位的NSCLC并用克唑替尼预处置，布加替尼的RR令人印象深刻，平均PFS为13.4个月。值得注意的是，在基线时可测量的脑部病变的15例患病者中有8例获得了PR，所有颅内反应的DOR为18.9个月，表明CNS渗透了该药品。

最近，该研究提供了II期ALTA随机试验的结果，该研究是专门为测试两种不同剂量的布加替尼的安全特性和有效性而设计的。222名ALK阳性的患病者将对克唑替尼治的基因重排和克唑替尼难治性的患病者按1：1比例随机分配给A组布加替尼每日一次90 毫克或B组布加替尼 180 毫克每日一次（在90 毫克每日1次的导入期后连续7天）。

值得注意的是，每只手臂约有70％的受试者患有BM。尽管高剂量组的RR和PFS在数值上更高，但布加替尼在每组中均产生一致的活性（RR：54％对45％； mPFS：12.9对9.2个月）。根据可测量或不可测量的活性BM的存在，区别分析颅内活性。在具有可测量BM的患病者中（A组= 25； B组= 19），A组的RR为37％，B组的RR为67％，而DCR均超过80％。在无法测量的BMs患病者中（A组= 54； B组= 54），在180 毫克组中RR和DCR较高（RR：6％对19％； DCR：72％对87％）。那布加替尼好多钱，【微信：yaodaoyaofang】扫描下方二维码了解更多：