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布加替尼是一种新型有效的口服ALK抑制剂，在无细胞试验中的IC50为0.62 nM，并且具有克服克唑替尼耐受药物突变（包括G1202R和对抗ROS1活性（IC50为16-41 nM））的能力。该化合物还抑制EGFR突变体，包括T790M。Camidge及其同事报道了包括ALK阳性NSCLC在内的晚后期癌症的I / II期正在进行的试验的更新。
所有患病者均以每天一次总剂量30–300 毫克接受布加替尼。将患病者分为三组，区别接受90 毫克，90–180 毫克（7天后上升）或180 毫克。在剂量递增程度，观察到两个DLT，240 毫克时3级ALT上升，300 毫克时4级呼吸困难。选择的II期推荐剂量为180 毫克。在所有137名接受医治的患病者中评估了安全特性，并在所有79名ALK +NSCLC患病者中评估了治疗效果。
在78名可评估的ALK +NSCLC患病者中，有58名（74％）做出了回应：50/70（71％）的克唑替尼预处置过的患病者和8/8（100％）的克唑替尼初治患病者。在接受过克唑替尼医治的亚组中，PFS中位数为13.4个月，但未使用克唑替尼的患病者未高达中位PFS。在79个ALK +中NSCLC患病者中有52名（66％）在基线时发现了CNS转移扩散：17名可测量的疾病，而35名只有不可测量的疾病。
共有15/17和33/35至少进行了一次随访扫描。共有8/15（53％）可测量的CNS转移扩散高达了颅内反应。在所有137例患病者中描述的毒性反应为恶心（52％），疲劳（42％）和腹泻（40％），这是最常见的（所有级别）。3级与医治相关的不良事件包括脂肪酶上升（9％），呼吸困难（7％），高血压（5％），低氧（5％），肺炎（5％），淀粉酶上升（4％），疲劳（4％ ），肺栓塞（3％），ALT上升（2％），低钠血症（2％）和低磷血症（2％）。
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