- A+
布加替尼是一种选择性ALK-TKI,在体外对ALK具有亚纳摩尔级IC50,并且还显示出对耐克唑替尼的L1196M Gatekeeper突变具有活性。在布加替尼的I / II期临床实验中,使用布加替尼疗了71例克唑替尼难治性ALK重排的肺癌患病者,缓解率(ORR)为62%,PFS为13个月。
在某些患病者中观察到了严重的医治突发事件,并且有6%的患病者在医治时间段或最后一次使用布加替尼的31天内去世。因此,发生了严重的不良事件,因此将II期推荐剂量设置为每日一次90 毫克,每日一次180 毫克,以及7天导入90 毫克。在后续的II期研究中,每日一次接受90mg布加替尼医治的组的ORR为45%,每日接受一次180 毫克的7天口服90 毫克医治的患病者的ORR为54%医治组的疗程区别为9.2和12.9个月。
在3%的患病者中出现了严重的(≥3级)医治紧急事件,并且在最后一次克唑替尼与第一次布加替尼之间的间隔较短(<7天)内,那些肺毒性往往与老年患病者有关。在以90 毫克吃7天后,将剂量延长至180 毫克后,未见此类严重的肺部不良事件。
已证明布加替尼对几乎所有对克唑替尼,艾乐替尼或色瑞替尼耐受药物的突变均具有活性,包括ALK中的G1202R突变,该突变对克唑替尼,艾乐替尼或色瑞替尼高度耐受药物。但是,通过对一些对布加替尼耐受药物的病例的分析,还发现了G1202R点突变。
布加替尼好多钱?2017年,布加替尼在美国被批准用于医治ALK重排的克唑替尼难治性或不可耐受疾病的NSCLC患病者。值得注意的是,据报道,布加替尼对ROS1重排的恶性肿瘤具有一定的活性,并且EGFR-C797S / T790M /激活突变通过与抗EGFR抗体结合克服奥西替尼耐受药物。不过不同版本的布加替尼价钱是不一样的,详细可【微信:yaodaoyaofang】扫描下方二维码了解:
