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布加替尼是一种选择性ALK-TKI，在体外对ALK具有亚纳摩尔级IC50，并且还显示出对耐克唑替尼的L1196M Gatekeeper突变具有活性。在布加替尼的I / II期临床实验中，使用布加替尼疗了71例克唑替尼难治性ALK重排的肺癌患病者，缓解率（ORR）为62％，PFS为13个月。
在某些患病者中观察到了严重的医治突发事件，并且有6％的患病者在医治时间段或最后一次使用布加替尼的31天内去世。因此，发生了严重的不良事件，因此将II期推荐剂量设置为每日一次90 毫克，每日一次180 毫克，以及7天导入90 毫克。在后续的II期研究中，每日一次接受90mg布加替尼医治的组的ORR为45％，每日接受一次180 毫克的7天口服90 毫克医治的患病者的ORR为54％医治组的疗程区别为9.2和12.9个月。
在3％的患病者中出现了严重的（≥3级）医治紧急事件，并且在最后一次克唑替尼与第一次布加替尼之间的间隔较短（<7天）内，那些肺毒性往往与老年患病者有关。在以90 毫克吃7天后，将剂量延长至180 毫克后，未见此类严重的肺部不良事件。
已证明布加替尼对几乎所有对克唑替尼，艾乐替尼或色瑞替尼耐受药物的突变均具有活性，包括ALK中的G1202R突变，该突变对克唑替尼，艾乐替尼或色瑞替尼高度耐受药物。但是，通过对一些对布加替尼耐受药物的病例的分析，还发现了G1202R点突变。
布加替尼好多钱？2017年，布加替尼在美国被批准用于医治ALK重排的克唑替尼难治性或不可耐受疾病的NSCLC患病者。值得注意的是，据报道，布加替尼对ROS1重排的恶性肿瘤具有一定的活性，并且EGFR-C797S / T790M /激活突变通过与抗EGFR抗体结合克服奥西替尼耐受药物。不过不同版本的布加替尼价钱是不一样的，详细可【微信：yaodaoyaofang】扫描下方二维码了解：
