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赛可瑞对ALK，MET和ROS1具有活性。它是美国食品和药品管理局（FDA）根据PROFILE 1014研究结果，批准医治ALK阳性非小细胞的靶向药物。然而，赛可瑞的中枢神经系统渗透率低是一个重大的医治弱点，尤其是对于具有基线脑转移扩散的患病者。布加替尼是一种高效的ALKTKI，对ROS1和T790M阳性疾病具有活性。与艾乐替尼相比，它对克唑替尼耐受药物的突变具有更广泛的活性。
最初，布加替尼被批准用于克唑替尼耐受药物后医治。对PROFILE 1005和PROFILE 1007试验中的赛可瑞进行的回顾性分析显示，未经医治的脑转移扩散患病者的颅内反应率为18％，而经过医治的脑转移扩散患病者的颅内反应率为33％。未经医治和经医治的BM患病者的颅内PFS中位数区别为5.9个月和6个月。对于先前未接受过医治和接受过医治的BMs的患病者，脑转移扩散是约70％的患病者常见的进展部位。
随后，一项III期临床实验证明了初治患病者中布加替尼优于克唑替尼的优势。在耐克唑替尼的情况下，对I / II期和II期试验进行的探索性分析显示，I / II期研究的颅内RR为53％，而I / II期研究为67％。该臂的剂量为180 毫克 /天，在ALTA研究中以90 毫克的剂量每日进行7天导入（臂B）。颅内PFS的中位数为14.6至18.4个月。
在未经医治的情况下，对于可测疾病的患病者，ALTA-1L试验显示，布加替尼组的颅内RR为78％，而克唑替尼的为29％。与克唑替尼相比，布加替尼与较低的颅内疾病进展率相关（19％v区别为9％）。总之，对于在克唑替尼医治过程中出现病症性BM的患病者，我们建议对有病症的CNS疾病进行局部医治，然后再使用布加替尼。对于使用克唑替尼和无病症BM的疾病进展的患病者，我们建议使用布加替尼。
那布加替尼好多钱？中国没有布加替尼，所以也没布加替尼价钱说明。在国外，布加替尼有多个版本，不同版本价钱是不一样的，此外布加替尼价钱还受地区、规格的影响，所以不能一概而论。其中性价比更高的是老挝版布加替尼。详细【微信：yaodaoyaofang】扫描下方二维码了解更多：
