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第一代ALK抑制剂克唑替尼于2011年获准用于医治局部晚后期或转移扩散性ALK阳性非小细胞肺癌（NSCLC）患病者。对两项随机临床实验（PROFILE 1005和1007）的回顾性分析检测了ALK阳性NSCLC 脑转移扩散患病者对克唑替尼的颅内反应，发现颅内疾病控制率为56-62％。然而，一些研究已经发现脑转移扩散是导致克唑替尼医治失败的原理之一。布加替尼作为二代ALK抑制剂，是否有抗颅内肿瘤的活性？
布加替尼已经显示出在临床实验中有前途的颅内疾病的活性
ALK阳性非小细胞肺癌（NSCLC）约占NSCLC转移扩散患病者的5％，其特点是ALK和EML4基因融合。这些患病者都特殊感兴趣，因为它们主要包括年轻患病者很少或根本不吸烟史以及其中EGFR抑制剂不起作用。相比与没有突变的患病者，脑转移扩散在ALK阳性肺癌患病者中更为常见。已经研究了几种著名的ALK抑制剂，它们在ALK阳性NSCLC 脑转移扩散中具有积极作用。
布加替尼的颅内活性：ALTA是一项II期随机试验，其中ALK阳性，基线BM的NSCLC患病者接受了不同剂量的布加替尼。可测量的脑转移扩散患病者的颅内反应率为46-67％（总共59例患病者）。颅内PFS中位数为14.6至18.4个月。另一项开放标签，随机，III期临床实验招募了275例未曾接受过布加替尼或克唑替尼的ALK抑制剂医治的晚后期ALK阳性NSCLC患病者。在39例可测量的脑损伤患病者中，使用布加替尼的颅内反应率为78％，而使用克唑替尼的颅内反应率为29％。
因此，与克唑替尼相比，布加替尼的颅内活性更强，对ALK阳性NSCLC 脑转移扩散的医治有效。那布加替尼好多钱？布加替尼是武田研发的，于2017年获得批准面市，该药目前的销售价格是非常贵的，一瓶要好几万，在我国布加替尼还没有获得批准面市，所以目前中国患病者更多的是服用布加替尼仿制药物，因为治疗效果和专利药一样，价钱更便宜一些。【微信：yaodaoyaofang】扫描下方二维码了解更多：
