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尽管克唑替尼在晚后期疾病中取得了重大的临床成功，但在使用的最初一年内几乎不可避免地会出现获得性耐受药物。为了解决这些临床挑战，正在开发各种有效的ALK TKI。迄今为止，三种下一代ALK抑制剂色瑞替尼，布加替尼和艾乐替尼已获得监管部门的批准。
研究表明，只有不到10％的病例高达了克唑替尼单药医治的三年或更长时间，而未发现肿瘤的进展。在克唑替尼医治的肿瘤中导致疾病进展的两种最常见的机制包括：（I）通过ALK激酶结构域中获得的继发突变使ALK讯号重新激活，或（II）药代动力学逃逸-通常表现为中枢神经系统（CNS） ）疾病进展。
布加替尼（研发代码AP26113，Ariad / Takeda，Deerfield，美国）是一种有效的ALK TKI，对ALK激酶结构域突变体的活性范围广。来自布加替尼 II期ALTA临床实验（NCT02094573）的临床数据显示，每日90mg和180mg剂量的缓解率（ORR）区别为45％和54％。
与克唑替尼相关的明显不良事件是初期肺毒性。因此，随后的研究方案已将剂量递增程度纳入其中，口服开始剂量为每日90 毫克，坚持7天，然后延长到每日180 毫克。除肺部疾病外，布加替尼耐受性良好，在少数情况下会出现严重的胃肠道药副作用和头痛。布加替尼于2017年获得监管批准，可用于对克唑替尼耐受药物或不耐受的患病者。
布加替尼好多钱？布加替尼目前还没在我国获得批准面市，所以中国没有关于布加替尼价钱的说明。在国外，布加替尼专利药是非常贵的，一瓶价钱在几万到十几万，好在老挝和孟加拉面市了布加替尼仿制药物，其治疗效果和专利药都是一样的，安全特性也有保证。相比布加替尼专利药，布加替尼仿制药物价钱便宜了很多，一瓶不到专利药的十分之一，所以目前中国患病者更多的是服用布加替尼仿制药物。【微信：yaodaoyaofang】扫描下方二维码了解更多：
