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所属分类：拉罗替尼
NTRK融合突变 NTRK家族有3个成员：NTRK1、NTRK2、NTRK3。其表达的相应蛋白叫TRKA、TRKB、TRKC。NTRK的正常生理功能非常重要，与神经细胞的生长发育，痛觉感知等密切相关。TRKA功能缺失突变会造成“先天性无痛感症”，而功能坚持过强则会引发起肿瘤生长。而Loxo Oncology的Larotrectinib （拉罗替尼）则是靶向NTRK进展最快小分子TKI。
据报道，有3.3%的NSCLC患病者存在NTRK融合，通常不与其它致癌驱动因子（如EGFR、ALK或ROS1）重叠存在。用于检查NTRK基因融合的方式有多种，包括FISH、IHC、NGS和PCR检查。在最近的一项临床实验中，NTRK基因融合通过NGS和FISH检查。拉罗替尼，就是前段时间火爆朋友圈的“广谱恶性肿瘤药”larotrectinib（LOXO-101）。
根据今年10月在欧洲肿瘤内科学会（ESMO）年会上公布的最新数据，在55名能够用RECIST标准衡量的TRK融合癌患病者中，larotrectinib可以高达80%的客观缓解率（ORR），并且在多种恶性肿瘤类别中的表现都非常一致。这些患病者肿瘤类别包括10种不同的软组织肉瘤，唾液腺癌，婴儿纤维肉瘤，甲状腺，肺，黑素瘤，结肠，胃肠道间质瘤（GIST），乳腺癌，骨肉瘤，胆管癌，原发性未知癌，先天性中胚层肾癌，阑尾和胰腺癌。
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