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所属分类:拉罗替尼
NTRK融合突变 NTRK家族有3个成员:NTRK1、NTRK2、NTRK3。其表达的相应蛋白叫TRKA、TRKB、TRKC。NTRK的正常生理功能非常重要,与神经细胞的生长发育,痛觉感知等密切相关。TRKA功能缺失突变会造成“先天性无痛感症”,而功能坚持过强则会引发起肿瘤生长。而Loxo Oncology的Larotrectinib (拉罗替尼)则是靶向NTRK进展最快小分子TKI。
据报道,有3.3%的NSCLC患病者存在NTRK融合,通常不与其它致癌驱动因子(如EGFR、ALK或ROS1)重叠存在。用于检查NTRK基因融合的方式有多种,包括FISH、IHC、NGS和PCR检查。在最近的一项临床实验中,NTRK基因融合通过NGS和FISH检查。拉罗替尼,就是前段时间火爆朋友圈的“广谱恶性肿瘤药”larotrectinib(LOXO-101)。
根据今年10月在欧洲肿瘤内科学会(ESMO)年会上公布的最新数据,在55名能够用RECIST标准衡量的TRK融合癌患病者中,larotrectinib可以高达80%的客观缓解率(ORR),并且在多种恶性肿瘤类别中的表现都非常一致。这些患病者肿瘤类别包括10种不同的软组织肉瘤,唾液腺癌,婴儿纤维肉瘤,甲状腺,肺,黑素瘤,结肠,胃肠道间质瘤(GIST),乳腺癌,骨肉瘤,胆管癌,原发性未知癌,先天性中胚层肾癌,阑尾和胰腺癌。
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