罗氏癌症新药与广谱抗癌药拉罗替尼都是TRK抑制剂吗？

Entrectinib是一种新型、口服、选择性、具有CNS活性的酪氨酸激酶抑制剂（TKI），靶向医治携带NTRK1/2/3（编码TRKA/TRKB/TRKC）或ROS1基因融合的局部晚后期或转移扩散性实体瘤。该药可以穿过血脑屏障，阻断TRKA/B/C和ROS1蛋白的激酶活性，从而导致携带ROS1或NTRK基因融合的癌细胞去世。其针对原发性和转移扩散性CNS疾病均具有治疗效果，并且没有不良的脱靶活性。

监管方面，美国食品药品监督管理和欧盟EMA之前已授予entrectinib突破性药品资格和优先药品资格。在日本，被授予SAKIGAKE资格（创新药品）。

目前，罗氏正在利用其开发个体化药品和先进诊疗断定技术方面的专长，以及旗下公司Foundation Medicine公司在恶性肿瘤诊疗方面的专长，开发一种利用下一代测序的新诊疗断定方式，帮助识别最有可能从entrectinib医治中收益的NTRK基因融合和ROS1阳性患病者。此外，2022年底，拜耳与Loxo Oncology“广谱”靶向恶性肿瘤药拉罗替尼Vitrakvi（larotrectinib）获FDA批准用于携带NTRK基因融合的晚后期实体瘤患病者，成为获得批准的首个口服TRK抑制剂。

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