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布加替尼（布吉他滨）是下一代 ALK 抑制剂，针对广泛的ALK突变和ROS1重排。它也是唯一一种在表皮生长因子受体 (EGFR)编码基因发生突变的细胞系中具有活性的 ALK 抑制剂。在 7 天内逐步延长布加替尼剂量用于消除罕见的早发性肺部事件的风险。在 AP26113 (ALTA) 的 ALK 肺癌试验中，涉及 222 名患有克唑替尼难治性疾病的患病者，布加替尼以每日 180 mg的推荐给药方案给药（7 天导入期为 90 mg，110患病者）与高全身和 CNS 反应率以及 16.7 个月的中位无进展生存期相关。
在 1-2 期试验中接受克唑替尼医治的患病者中，相同的方案与相似的无进展生存期（16.3 个月）相关。在这些患病者中，这些无进展生存期的中位率高于与其他下一代 ALK 抑制剂（包括艾乐替尼、色瑞替尼、恩沙替尼和劳拉替尼）相关的那些。
布加替尼一线肺癌 ALK 试验 (ALTA-1L) 是一项 3 期试验，对比布加替尼与克唑替尼在既往未接受过 ALK 抑制剂医治的ALK阳性非小细胞肺癌患病者中的治疗效果和安全特性。在这里，我们报告了第一个预先指定的中期分析的结果。符合条件的患病者至少年满18岁，根据实体瘤治疗效果评价标准（RECIST），1.1版，至少有一个可测量病灶有局部晚后期或转移扩散性非小细胞肺癌和以前没有收到ALK靶向医治。不排除无病症、未经医治的 CNS 转移扩散患病者。根据当地确定的 ALK 测试，患病者有资格进入试验。如果患病者在首次给药试验药品之前的 14 天内曾接受过一种以上针对晚后期疾病的全身抗肿瘤医治方案或化学疗法或放射性疗法（立体定向放射外科或立体定向放射医治除外），则将其排除在外。
2016年4月至2017年8月，共纳入275名患病者；137 名患病者被随机分配到布加替尼组，138 名患病者被随机分配到克唑替尼组。两名患病者（每组 1 名）未接受医治，但被纳入意向医治分析。基线要素，包括性别、东部肿瘤协作组表现状态评分、食品和药品管理局批准的 ALK 诊疗断定测试的使用以及既往化学疗法的使用（以及对化学疗法的最好反应）在各组之间得到了很好的平衡。在 275 名患病者中，81 名 (29%) 在基线时有脑转移扩散（布加替尼组 29% 和克唑替尼组 30%），入组前中枢神经系统放射性疗法率相似。更多关于布吉替尼相关信息，可咨询下方【微信：yaodaoyaofang】。
