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所属分类:拉罗替尼
随着拉罗替尼、恩曲替尼这两种第一代NTRK靶向药物逐渐进入临床,NTRK融合肿瘤已经进入靶向医治时代,但耐受药物问题亦随之而来。克服耐受药物的第二代NTRK靶向药物研发已经进入临床实验程度,AACR 2019年会报道了一种新型二代NTRK靶向药物Repotrectinib(TPX-0005),可强效抑制NTRK野生型和突变型,而且对其他二代NTRK靶向药物难治的耐受药物突变也有治疗效果。
Repotrectinib是由Turning Point Therapeutics公司开发的一种口服多靶点靶向药物,靶点包括ROS1、NTRK和ALK。Repotrectinib的I期临床实验正在招募患病者,涵盖了ROS1、NTRK、ALK阳性患病者。II期临床实验预计2019年下半年注册。
临床前研究显示:Repotrectinib可强效抑制NTRK野生型和突变型,抑制浓度远低于其他NTRK靶向药物,而且对二代NTRK靶向药物LOXO-195难治的NTRK G595R /F589L复合突变依然能够有效抑制。
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