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第一款TRK抑制剂是Loxo Oncology公司的Vitrakvi（larotrectinib，拉罗替尼），2022年11月27日于美国面市，用于医治携带NTRK 基因融合的局部晚后期或转移扩散性实体瘤的成人和少儿患病者。（2019年1月7日，礼来收购Loxo Oncology）。第二款TRK抑制剂是Ignyta（罗氏）公司的Rozlytrek（Entrectinib，恩曲替尼），2019年6月18日于日本面市，用于医治携带NTRK基因融合的晚后期或重复发性实体瘤患病者。（2017年12月22日，罗氏收购Ignyta）。
拉罗替尼和恩曲替尼（注意：都是坊间叫法，详细以中国面市时的药品名为准）都是不限癌种（实体瘤）、不限年龄、只看NTRK基因融合的广谱抗肿瘤靶向药物。NTRK（NeuroTrophin Receptor Kinase）是神经营养因子受体络氨酸激酶。原肌球蛋白受体激酶（TRK）家族包括 TRKA、TRKB 和 TRKC 三种蛋白，它们区别由 NTRK1、NTRK2 和 NTRK3 基因编码，这些蛋白通常在神经组织中表达 。
NTRK基因融合促进了肿瘤的形成，NTRK基因融合将导致NTRK基因家族成员（NTRK1、NTRK2、NTRK3）与另一个不相关的基因融合在一起，其中NTRK基因的3'部分发生了包含催化酪氨酸激酶域，与相关基因5'部分的内框融合，驱动基因表达，促进蛋白二聚体化等变化，这与ALK和ROS1基因融合的致癌原因类似。TRK融合蛋白将处于坚持活跃状态，引发永久性的讯号级联反应（激活PI3K、RAS/RAF/MEK和PLC-gamma通路），驱动TRK融合肿瘤的扩散和生长。
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