拉罗替尼是治疗甲状腺癌的靶向药吗?

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第一代针对甲状腺癌的靶向药物是2000年后开始研发的,在2010-2015时间段被批准在美国面市,包括:用于医治乳头状癌/滤泡状癌/嗜酸细胞癌的索拉非尼和乐伐替尼;用于医治髓样癌的凡德他尼和卡博替尼。第一代靶向药物填补了之前无药可用的空白,除索拉非尼之外的三款药有效概率也都说得过去,但它们针对的是一些普遍存在的靶点,也就是所有需要靶向的病人都能够用。

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这也带来一个问题:药品药副作用对比大,60-80%服药的患病者身上出现了明显的药副作用,10-20%服药的患病者因为药副作用不得不终止服药。因为第一代靶向药物巨大的药副作用,所以2010年后开始了第二代靶向药物的研发。2022年第一款二代靶向药物拉罗替尼(Loxo-101)已经在美国面市。

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和第一代靶向药物针对性不强不同,第二代靶向药物选择的依据是肿瘤不同的基因突变。比如针对BRAF基因突变的患病者,使用的是达拉菲尼&曲美替尼组合;针对NTRK基因融合的患病者,使用的是拉罗替尼。相比一代靶向药物,二代靶向药物的客观缓解率有了明显提升,更重要的是显著药副作用比例明显下降。

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