布加替尼(brigatinib)怎么服用-

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对于ALK阳性的非小细胞肺癌患病者,布加替尼的医治应从每日90 毫克开始。如果能够忍受一周,则将剂量延长到每日一次180 毫克。在四个小时内高达峰值浓度,但片剂

  布加替尼(brigatinib)怎么服用?对于ALK阳性的非小细胞肺癌患病者,布加替尼(brigatinib)的医治应从每日90 毫克开始。如果能够忍受一周,则将剂量延长到每日一次180 毫克。在四个小时内高达峰值浓度,但片剂的绝对生物利用度未知。布加替尼(brigatinib)的一部分被代谢,部分被不变地排泄,消除半衰期为25小时。肝病可能会延长布加替尼(brigatinib)的浓度,但尚未在中度或重度肝功能不全患病者中进行研究。同样,患有严重肾功能不全的患病者也未纳入试验。

  由于布加替尼(brigatinib)的代谢包括细胞色素P450(CYP)2C8和3A4,因此可能与这些酶的诱导剂或抑制剂发生互相作用。应避免使用CYP3A的强抑制剂,例如抗真菌药和大环内酯类抗生素。葡萄柚汁也应避免。避免使用的诱导剂包括卡马西平,苯妥英钠和圣约翰草。由于布加替尼(brigatinib)能够诱导CYP3A,因此可能会减少底物如激素避孕药的有效性。尽管在肺癌女性中怀孕很少,但使用布加替尼(brigatinib)可能会延长胎儿异常的风险。

  布加替尼(brigatinib)怎么服用?一项开放性II期临床实验研究了222例局部晚后期或转移扩散性ALK阳性非小细胞肺癌患病者的每天剂量90 毫克或180 毫克。在先前使用克唑替尼(crizotinib)医治时间段,恶性肿瘤已经进展,其中69%的患病者患有脑转移扩散。在八个月的中位随访时间段,研究人员认为,接受90 毫克布格替尼医治的患病者中有45%有客观反应,而使用布加替尼(brigatinib) 180 毫克的患病者有54%有客观反应。

  在较高剂量下,无进展生存期为12.9个月,患病者一年存活的可能性为80%。一项独立评估认为,颅内病变的大小在67%(12/18)的患病者中降低了,基线时可测量的脑转移扩散患病者接受了180 毫克布加替尼(brigatinib)医治。在具有可测量的脑转移扩散的患病者中,布加替尼(brigatinib)组的缓解率为78%。

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