布加替尼(brigatinib)能抑制哪几种突变-

发表评论

A+

所属分类：快讯

摘要

布加替尼是一种新型的口服活性激酶抑制剂，可以抑制细胞培养模型中ALK和EGFR的活化形式。临床前数据还表明，该药品对ALK阳性细胞株与ALK阴性细胞株的选择性是

　　布加替尼(brigatinib)是一种新型的口服活性激酶抑制剂，可以抑制细胞培养模型中ALK和EGFR的活化形式。临床前数据还表明，该药品对ALK阳性细胞株与ALK阴性细胞株的选择性是100倍。此外，布加替尼(brigatinib)能够有效抑制多种LK耐受药物性突变，包括L1196M和G1202R。

　　在最近的一项I / II期研究中，包括79例ALK易位的NSCLC并用克唑替尼(crizotinib)预处置，布加替尼(brigatinib)的RR令人印象深刻，平均PFS为13.4个月。值得注意的是，在基线时可测量的脑部病变的15例患病者中有8例获得了PR，所有颅内反应的DOR为18.9个月，表明CNS渗透了该药品。

　　最近，该研究提供了II期ALTA随机试验的结果，该研究是专门为测试两种不同剂量的布加替尼(brigatinib)的安全特性和有效性而设计的。222名ALK阳性的患病者将对克唑替尼(crizotinib)治的基因重排和克唑替尼(crizotinib)难治性的患病者按1：1比例随机分配给A组布加替尼(brigatinib)每日一次90 毫克或B组布加替尼(brigatinib) 180 毫克每日一次（在90 毫克每日1次的导入期后连续7天）。

　　值得注意的是，每只手臂约有70％的受试者患有BM。尽管高剂量组的RR和PFS在数值上更高，但布加替尼(brigatinib)在每组中均产生一致的活性（RR：54％对45％； mPFS：12.9对9.2个月）。根据可测量或不可测量的活性BM的存在，区别分析颅内活性。在具有可测量BM的患病者中（A组= 25； B组= 19），A组的RR为37％，B组的RR为67％，而DCR均超过80％。在无法

测量的BMs患病者中（A组= 54； B组= 54），在180 毫克组中RR和DCR较高（RR：6％对19％； DCR：72％对87％）。那布加替尼(brigatinib)好多钱，【微信：yaodaoyaofang】扫描下方二维码了解更多：