- A+
布加替尼(brigatinib)是一种合成的口服II代TKI,具有比赛可瑞(xalkori)更有力的抑制ALK激酶的作用,对人的ALK和EGFR(表皮生长因子受体)(L858R)具有双重抑制作用。它显示出对ROS1,FLT3和FLT3突变体(D835Y)的高选择性,但对具有T790M抗性突变(L858R / T790M)的EGFR,天然EGFR,IGF1R的活性较低。
布加替尼(brigatinib)主要在体外被CYP2C8和CYP3A4代谢。大约3.5%的布加替尼(brigatinib)被代谢为主要代谢产物,效力减弱,而92%保持不变。肝脏清除是排泄的主要途径,给药剂量的65%被从粪便中回收,25%从尿中回收。在高脂餐后吃时,稳态最大浓度减少到约13%。在原位脑肿瘤模型中,与赛可瑞(xalkori)相比,布加替尼(brigatinib)显示出小鼠中位生存期的增加和颅内肿瘤负荷的显着减少。
布加替尼(brigatinib)表现出对所有17种已知的ALK抗药性突变的抑制作用,包括G1202R和L1196M,优于crizotinib,ceritinib和alectinib的抑癌突变。在II期ALTA试验中得到了证实,
在该试验中,赛可瑞(xalkori)耐受药物的患病者被随机分配为在A组每日接受90 毫克的布加替尼(brigatinib)或在B组90 毫克每日接受180 毫克的每日7天的布加替尼(brigatinib)医治:A组ORR为45%,B组为54%。
基线中枢神经系统靶病变患病者的iORR区别为42%(26例患病者中的11例)和67%(18例患病者中的12例);PFS区别为9.2个月和12.9个月。常见的TRAE主要为1-2级,主要表现为恶心,腹泻,头痛和咳嗽。那布加替尼(brigatinib)好多钱?基于出色的研究数据,布加替尼(brigatinib)在2017年获得批准面市,用于医治赛可瑞(xalkori)耐受药物的ALK阳性非小细胞肺癌。不过目前该药还没在中国面市,所以没有价钱说明。但在国外,布加替尼(brigatinib)是非常贵的,幸好有专利药,才让中国患病者能服用得起这个药。【微信:yaodaoyaofang】扫描下方二维码了解更多:
药道网—药到病除,助力生命。汇聚全球药品资讯:印度水果味伟哥片剂哪里有买
