布加替尼(brigatinib)是第二代ALK抑制剂-

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布加替尼是目前唯一的ALK、EGFR双靶点抑制剂，对ALK的抑制作用是克唑替尼的12倍。尤其对ALK G1202R突变具有效果，少见的氢键受体赋予其高度选择性的

　　布加替尼(brigatinib)是目前唯一的ALK、EGFR双靶点抑制剂，对ALK的抑制作用是克唑替尼(crizotinib)的12倍。尤其对ALK G1202R突变具有效果，少见的氢键受体赋予其高度选择性的药效。NCT01449461是关于布加替尼(brigatinib)的多中心Ⅰ期研究，纳入患病者中包括79例ALK阳性的非小细胞肺癌（NSCLC），通过剂量递增确定Ⅱ期研究的剂量为180 毫克 qd。

　　统计此前接受过克唑替尼(crizotinib)耐受药物的患病者，ORR为72%，颅内反应率为53%，平均无进展生存期为13.4个月，长于色瑞替尼(ceritinib)和艾乐替尼(alectinib)的同期数据。ALTA Ⅱ期临床实验结果在2017年WCLC大会上公布，本研究分为布加替尼(brigatinib)A组（90 毫克/d）和B组（90 毫克/d共7天，转为180 毫克/d）。区别经过16.8个月与18.6个月的中位随访期，IRC评估的两组ORR区别为51%与55%，DOR为13.8个月与14.8个月，mPFS为9.2个月与16.7个月；两组中位OS为NR和27.6个月。

　　脑转移扩散方面，两组基线脑转移扩散可测量者颅内缓解率为50%与67%，DOR为NR与16.6个月；两组脑转移扩散者（无论是是否为可测量病灶）mPFS为12.8个月与18.4个月，ALTA试验的治疗效果与安全特性数据支持继续采用布加替尼(brigatinib)180 毫克/d的给药方案进行Ⅲ期试验。

　　2017年4月28日基于该结果FDA批准布加替尼(brigatinib)用于二线医治ALK阳性NSCLC。ALTA-1L研究（布加替尼(brigatinib)比较克唑替尼(crizotinib)Ⅲ期研究）已经启动并于2016年4月开始招募患病者，期待这一研究可为一线医治再添有力武器。布加替尼(brigatinib)总体安全特性较好，常见不良反应包括血肌酐及磷酸激酶上升、高血压、脂肪酶上升、肺炎及皮疹等，大多在减量或停药后好转。

　　布加替尼(brigatinib)好多钱？布加替尼(brigatinib)是武田生产的，目前已经在全球40多个国家获得批准面市了，不过不包括国内。在国外，布加替尼(brigatinib)专利药是非常贵的，一瓶要好几万，此外布加替尼(brigatinib)还有仿制药物面市，对于中国患病者来说30天几万元的药费，大部分患病者家庭都是承受不起的，所以更多的是选择了布加替尼(brigatinib)仿制药物，

好在布加替尼(brigatinib)仿制药物的治疗效果与专利药是一样的，之所以价钱便宜是因为没有研发成本。【微信：yaodaoyaofang】扫描下方二维码了解更多：