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布加替尼(brigatinib)(AP26113)是围绕Bisanilinopyrimidine支架构建的含二甲基氧化膦基团的酪氨酸激酶抑制剂(TKI),具有对间变性淋巴瘤激酶(ALK)和其他几个目标的有效活性。尽管第一代和第二代ALK抑制剂在晚后期ALK重排肺癌中具有活性,但获得性耐受药物的发展仍是一项坚持的挑战。下一代ALK抑制剂,例如布加替尼(brigatinib)是在以ALK坚持依赖为特点的获得性耐受药物患病者管理中的重要潜在工具。那仿制药物布加替尼(brigatinib)好多钱?
布加替尼(brigatinib)在体外对许多ALK激酶结构域突变有活性,这些突变可能介导获得的对其他ALK TKI的抗性,据报道对ALK C1156Y,I1171S / T,V1180L,L1196M,L1152R / P,E1210K和G1269A具有活性(IC50<50 nM) 。在患有ALK重排的肺癌患病者中接受布加替尼(brigatinib)克唑替尼(crizotinib)医治后,根据初期临床实验数据,能够实现持久的有效反应和颅内疾病控制。TKI初治患病者也正在研究该药。
从安全的角度来看,已经观察到初期的肺毒性,促使人们决定采用该药品的导入剂量。初期数据表明,ALK G1202R和ALK E1210K是临床上耐受药物的潜在机制布加替尼(brigatinib)。在过去的十年中,间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性非小细胞肺癌患病者的医治取得了重要的医治进展。克唑替尼(crizotinib)是首个被批准的ALK抑制剂,与化疗相比具有显着优势。
但是,患病者不可避免地会发展疾病进展,尤其是在中枢神经系统中,并对克唑替尼(crizotinib)产生抵抗力。布加替尼(brigatinib)作为二代ALK抑制剂,并已证明在克唑替尼(crizotinib)难治性非小细胞肺癌(包括中枢神经系统)中具有临床好处。布加替尼(brigatinib)是第二代ALK抑制剂,对ALK和其他几个目标具有高水平的活性。它在体外对许多
ALK激酶结构域突变具有活性,包括L1196M,E1210K和G1202R。那布加替尼(brigatinib)好多钱?布加替尼(brigatinib)有多个版本,不同版本的布加替尼(brigatinib)价钱是不一样的,所以详细可【微信:yaodaoyaofang】扫描下方二维码了解更多:
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