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癌细胞中坚持且严重的内质网应激可能导致凋亡性细胞去世，因此代表了恶性肿瘤医治的潜在目标。布加替尼(brigatinib)是一种间变性淋巴瘤激酶（ALK）抑制剂，已批准用于医治ALK阳性非小细胞肺癌（NSCLC）。但是，目前尚不明白布加替尼(brigatinib)具有在ALK阴性恶性肿瘤中发挥抗癌作用的替代作用模型。
方式：使用ALK阳性NSCLC细胞和各种人类ALK阴性癌细胞，特殊是人类结肠直肠癌（CRC）细胞来检查其对肿瘤的抑制作用。布加替尼(brigatinib)单独或与自噬抑制剂在体外和体内联用。进行了各种生化分析，以阐明布加替尼(brigati
nib)在CRC细胞中。结果：在这里，我们显示了显着的抗肿瘤作用布加替尼(brigatinib)通过坚持的ER应激诱导细胞凋亡来抑制CRC的表达。
机制上，布加替尼(brigatinib)通过促进泛素特异性肽酶5（USP5），去泛素酶和氧固醇结合蛋白相关蛋白8（ORP8）之间的互相作用诱导ER应激，从而导致ORP8去泛素化，积累和生长抑制。此外，我们发现布加替尼(brigatinib)介导的内质网应激同时通过内质网吞噬诱导自噬反应，自噬是缓解过多内质网应激的一种保护机制。
因此，布加替尼(brigatinib)与自噬抑制剂一起显着增强抗CRC的作用，无论是体内还是体外，都支持布加替尼(brigatinib)在CRC中的活性，与ALK无关。结论：布加替尼(brigatinib)提示ER应激和自噬的医治性调节可能代表医治CRC和其他ALK阴性恶性肿瘤的有效策略。那布加替尼(brigatinib)好多钱？布加替尼(brigatinib)在中国还没面市，所以目前中国患病者更多的是服用国外的布加替尼(brigatinib)仿制药物，因为治疗效果好价钱还便宜。【微信：yaodaoyaofang】扫描下方二维码了解更多：
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