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下一代间变性淋巴瘤激酶（ALK）酪氨酸激酶抑制剂布加替尼(brigatinib)在美国获得了加速批准，并在加拿大和欧洲获得了批准联合治疗方法用于医治克唑替尼(crizotinib)或对克唑替尼(crizotinib)不耐受的ALK阳性非小细胞肺癌（NSCLC）患病者。批准基于一项随机的2期临床实验（ALTA），其中布加替尼(brigatinib)表现出显着的治疗效果，并在克唑替尼(crizotinib)医治后具有可接受的安全特性。布加替尼(brigatinib)怎样代谢？
最近，一项针对未接受克唑替尼(crizotinib)的ALK阳性NSCLC患病者的3期试验显示，接受布加替尼(brigatinib)的患病者的无进展生存期比接受克唑替尼(crizotinib)的患病者长得多（12个月无进展生存几率区别为67％和43%）。在医治的前7天中，推荐的布加替尼(brigatinib)剂量为口服一次每日90 毫克，如果能够忍受，则逐步延长至每日一次180 毫克。在恶性肿瘤患病者中，每天一次60-240 毫克的剂量范围内，布加替尼(brigatinib)单次和重复剂量的全身暴露剂量呈比例延长。在恶性肿瘤患病者中每日吃180 毫克的布加替尼(brigatinib)后，平均血浆清除半衰期为25小时，相应的稳态表观口腔清除率（CL / F）为12.7 L / h。
高脂肪食物的消耗量降低布加替尼(brigatinib)峰浓度（C健康志愿者的研究最多
13％）和延迟时间中位数至C最大（tmax）与禁食状态下的给药相比，从2小时到5小时不受影响，但对总全身暴露量没有影响。因此，布加替尼(brigatinib)能够与食物一起吃或不与食物一起吃。
布加替尼(brigatinib)怎样代谢？向健康志愿者单次口服180 毫克 [14C] -布加替尼(brigatinib)口服后，粪便和尿液中区别回收了65％和25％的剂量。布加替尼(brigatinib)的代谢清除率主要是通过N-去甲基化（转化为N-desmethyl 布加替尼(brigatinib)）和半胱氨酸结合。主要循环放射性成分未改变的布加替尼(brigatinib)（92％）及其主要代谢产物N-去甲基布加替尼(brigatinib)（3.5％），在体外抑制ALK的效力比布加替尼(brigatinib)低约3倍。
布加替尼(brigatinib)好多钱一瓶？目前中国患病者服用的对比多的是布加替尼(brigatinib)仿制药物，布加替尼(brigatinib)仿制药物有两种，一种是老挝东盟生产的布加替尼(brigatinib)仿制药物，另一种是孟加拉碧康生产的布加替尼(brigatinib)仿制药物，这个两个版本的布加替尼(brigatinib)仿制药物都是经(系统自动过滤词)批准面市的，治疗效果都没问题，价钱上有些许差别，患病者可根据自身经济状况选择。【微信：yaodaoyaofang】扫描下方二维码了解：
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