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在出现脑转移扩散的试验参与者中,Brigatinib在克服脑损伤方面也比克唑替尼(crizotinib)更有效:接受Brigatinib医治的患病者为78%,而接受克唑替尼(crizotinib)医治的患病者为29
%。作为第二代ALK抑制剂,brigatinib旨在解决第一代ALK抑制剂克唑替尼(crizotinib)的一些缺点。第二代ALK靶向药物物(包括alectinib和ceritinib)相比第一代ALK抑制剂增强了穿过血脑屏障的能力。这主要是为了针对恶性肿瘤后期出现脑转移扩散而一代药品无法有效控制的问题。
基于3期临床实验的结果,第二代ALK抑制剂Alectinib已经被FDA批准作为ALK阳性肿瘤患病者的初始医治,其中其增加无进展生存期比克唑替尼(crizotinib)更长,并且更有效地预先防范和缩小脑转移扩散。brigatinib和alectinib都有药副作用,但它们并不完全相同。例如,在ALTA-1L试验中,一小部分接受brigatinib医治的患病者在肺部出现炎症,这是在alectinib的试验中未见的问题。
总体而言,患病者对brigatinib的耐受性非常好,该试验包括已经接受化学疗法的患病者(alectinib与crizotinib的试验中都为从未化学疗法过的患病者)所以brigatinib临床实验的参与者更能代表现实世界的患病者群体。
患有ALK突变的肺癌具有独特的转移扩散模式,包括胃,腹膜和身体其他部位,而其他肺癌不倾向于转移扩散。Brigatinib尚未被FDA批准作为ALK阳性NSCLC 患病者的初始医治。因此alectinib或brigatinib仍然为非小细胞肺癌患病者的首选。
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